发明名称 新型喹唑啉衍生物、制备方法和用途
摘要 本发明属药物化学技术领域,涉及通式(I)喹唑啉衍生物,其中R1,R2,R3,A,X,m和n分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法,其与无机或有机的酸或碱所形成的生理上可接受的盐,含有它们的药物组合物。所述化合物具有有价值的药理性质,特别是对因酪氨酸激酶所引起的信号转导有抑制效果,本发明还关于其在治疗疾病,特别是肿瘤疾病上的用途及其制备方法。
申请公布号 CN102060875A 申请公布日期 2011.05.18
申请号 CN200910228308.0 申请日期 2009.11.18
申请人 天津药物研究院 发明人 李祎亮;蔡志强;刘巍;石玉;徐为人;邹美香;汤立达;侯文彬;刘冰妮;刘金雷;刘经国;李洪明;任铁顺
分类号 C07F9/6558(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07F9/6558(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种通式(I)喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="F2009102283080C0000011.GIF" wi="737" he="464" />其中:R<sub>1</sub>表示:氢,三氟甲基,硝基,甲基,氰基,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,N-(C<sub>1-4</sub>)烷基胺,卤素,羟基,N,N-二氮(C<sub>1-4</sub>)烷基胺,C<sub>1-4</sub>烷基硫,C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基;R<sub>2</sub>表示:氢,羟基,C<sub>1-4</sub>烷基,卤代(C<sub>1-4</sub>)烷基,羟基(C<sub>1-4</sub>)烷基,C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>磷酰胺,C<sub>1-4</sub>磷酸酯基及其盐;R<sub>3</sub>表示:氢,羟基,氨基,硝基,(C<sub>1-6</sub>)酰胺基,(C<sub>1-6</sub>)烷氧基;X表示:SO、SO<sub>2</sub>、CON、SO<sub>2</sub>N、CH<sub>2</sub>OR<sub>2</sub>;A表示:(C<sub>3-7</sub>)环烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基-(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烯基、(C<sub>3-7</sub>)环烯基-(C<sub>1-6</sub>)烷基、杂环基或环基-(C<sub>1-6</sub>)烷基,其中任何烷基或烯基可以连接一个或多个卤基或(C<sub>1-6</sub>)烷基取代基或者连接一个选自一下的取代基:羟基、氰基、氨基、羧基、氨基甲酰基、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷氧基、卤代烷基;m表示:1,或2,或3;n表示:0,或1,或2。
地址 300193 天津市南开区鞍山西道308号
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