一种伏立康唑缓释栓剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种伏立康唑缓释栓剂及其制备方法，本发明的伏立康唑缓释栓剂由伏立康唑、增溶剂、缓释材料、乳化剂、分散介质和赋形剂制成，通过本发明的制备方法将极难溶的伏立康唑通过增溶后，制备成缓释微球，经灌模，冷却后即得伏立康唑缓释栓剂。本发明的制备方法简单，制得的栓剂具有缓释特性，避免了口服给药产生的首过效应和静脉给药对全身脏器的毒性作用，特别是针对重症监护室患者、严重真菌感染患者、儿童及老年患者，减少了频繁给药给患者带来的痛苦，改善用药的依从性，提高药物疗效。

主权项

一种伏立康唑缓释栓剂，其特征在于，由伏立康唑、增溶剂、缓释材料、乳化剂、分散介质和赋形剂制成，上述配方的重量百分比为：伏立康唑        2.5％～20％增溶剂          5％～40％缓释材料        2％～20％乳化剂          5％～10％分散介质        10％～60％赋形剂          25％～80％所述的增溶剂是环糊精、羟丙基‑β‑环糊精、泊洛沙姆中的一种或两种以上的混合物；所述的缓释材料是壳聚糖、海藻酸钠、明胶、淀粉、聚乳酸、聚乳酸‑乙醇酸共聚物中的一种或两种以上的混合物；所述的乳化剂是司盘‑80、吐温‑80、大豆磷脂、卵磷脂中的一种或两种以上的混合物；所述的分散介质是液体石蜡、苯甲酸乙酯、甲苯中的一种或两种以上的混合物；所述的赋形剂是可可豆酯、脂肪酸甘油酯、PEG4000、PEG6000、PEG8000、甘油明胶中的一种或两种以上的混合物。