一种酮咯酸氨丁三醇的胶囊剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种酮咯酸氨丁三醇的胶囊剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。该胶囊剂是将酮咯酸氨丁三醇制成缓释包衣微丸与普通微丸，然后将两种微丸按比例混合均匀装入胶囊壳制得。该胶囊进入胃肠道后，普通微丸迅速释放药物发挥作用，缓释微丸通过调节包衣膜的厚度和材料持续释放药物，从而避免了普通胶囊的峰谷现象，获得良好的释放曲线和重现性，减少了药物不良反应的发生，并且减少了用药次数，增加了患者的顺应性。该胶囊的制备方法工艺简单、可控性好、适合工业化生产。

主权项

一种酮咯酸氨丁三醇的胶囊剂，其特征在于该胶囊是由酮咯酸氨丁三醇普通微丸和包衣微丸按一定比例混合均匀后装入胶囊壳制成，其中普通微丸和缓释微丸的重量份数比为1：3~1：5；所述的包衣微丸是由普通微丸和包裹在其外的缓释衣层组成，缓释衣层和普通微丸的重量份数比为5~15：100；所述的缓释衣层由成膜材料、增塑剂、致孔剂和抗粘连剂构成，成膜材料选自丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯共聚物和乙基纤维素中的一种或多种，增塑剂为丙二醇、甘油单醋酸酯、甘油三醋酸酯、邻苯二甲酸二丁酯和玉米油中的一种或多种，致孔剂为羟丙甲纤维素、聚乙二醇和黄原胶中的一种或多种，抗粘连剂选自硬脂酸镁或滑石粉；缓释衣层组成为：60%~90%的成膜材料，5%~15%的增塑剂，2%~15%的致孔剂，3%~10%的抗粘连剂；所述的普通微丸是由酮咯酸氨丁三醇、稀释剂和粘合剂组成，其中酮咯酸氨丁三醇占微丸重量的20%~60%，稀释剂占微丸重量的35%~75%，粘合剂占微丸重量的5%~15%；所述的稀释剂选自糊精、微晶纤维素、甘露醇、乳糖和预胶化淀粉中的一种或多种；所述的粘合剂选自羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠和聚维酮中的一种或多种。2.一种制备权利要求1所述的胶囊剂的方法，包括以下步骤：（1）制备酮咯酸氨丁三醇普通微丸  称取处方量的酮咯酸氨丁三醇和稀释剂置于流化床系统中混合均匀后，喷入一定浓度的粘合剂一步制得含药丸粒，筛分0.3mm~0.8mm的微丸备用；（2）制备酮咯酸氨丁三醇包衣微丸  先将包衣材料混合后制成一定浓度的混悬液，然后将步骤（1）制得的微丸采用流化床底喷的包衣方法喷入包衣液进行包衣，设定进风温度为40~60摄氏度，喷雾压力为1~3bar，微丸增重5%~15%时停止喷雾，烘干，得到包衣微丸；（3）将制得的普通微丸和包衣微丸按重量比1：3混合均匀后装填胶囊外壳，即得到酮咯酸氨丁三醇胶囊。