发明名称 COMPUESTOS DE DIAMINOTRIAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS QUINASAS.
摘要 Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: A es N o CR1; R1 es H, halógeno o un alquilo C1-6; RX se selecciona entre **Fórmula** RY se selecciona entre **Fórmula** cada caso de R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con J o J'; y R' se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', o donde R y R', tomados juntos, forman un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando cada anillo opcional e independientemente sustituido hasta con tres casos de J; cada caso de R" se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', o donde R y R", tomados juntos, forman un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando cada anillo opcional e independientemente sustituido hasta con tres casos de J; cada caso de J se selecciona independientemente entre halógeno; -R°; -OR°; -SR°; 1,2-metilendioxi; 1,2-etilendioxi; fenilo (Ph) opcionalmente sustituido con R°; -O(Ph) opcionalmente sustituido con R°; -(CH2)1-2(Ph) opcionalmente sustituido con R°; -CH=CH(Ph) opcionalmente sustituido con R°; -NO2; -CN; -N(R°)2; -NR°C(O)R°; -NR°C(S)R°; NR °C(O)N(R°)2; -NR°C(S)N(R°)2; -NR°CO2R°; -NR°NR°C(O)R°; -NR°NR°C(O)N(R°)2; -NR°NR°CO2R°; -C(O)C(O)R°; C( O)C(O)OR°, -C(O)C(O)N(R°)2, -C(O)CH2C(O)R°; -CO2R°; -C(O)R°; -C(S)R°;-C(S)OR°, -C(O)N(R°)2; -C(S)N(R°)2;C(= NH)-N(R°)2, -OC(O)N(R°)2;-OC(O)R°; -C(O)N(OR°)R°; -C(NOR°) R°; -S(O)2R°; -S(O)3R°; -SO2N(R°)2; -S(O)R°; NR °SO2N(R°)2; -NR°SO2R°; -N(OR°)R°; -C(=NH)-N(R°)2; C(=NOR°)R°; (CH2)0-2NHC(O)R°; -P(O)2R°; -PO(R°)2; OPO( R°)2; o -P(O)(H)(OR°); donde cada caso independiente de R° se selecciona entre hidrógeno, alifático C1-6 opcionalmente sustituido, heteroarilo o anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5-6 miembros, fenilo (Ph) opcionalmente sustituido; O( Ph) opcionalmente sustituido; -(CH2)1-2(Ph) opcionalmente sustituido; -CH=CH(Ph) opcionalmente sustituido; o dos casos independientes de R°, en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, tomados junto con el átomo o átomos a los que está unido cada grupo R°, forman un anillo de heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros o un anillo de cicloalquilo de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; donde un sustituyente para un grupo alifático de R° es heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, NH2, NH(alifático C1-6), N(alifático C1-6)2, halógeno, alifático C1-6, OH, O(alifático C1-6), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-6), O(haloalifático C1-6) o halo(alifático C1-6), donde cada uno de estos grupos alifáticos C1-6 de R° está sin sustituir; donde un sustituyente para un grupo fenilo, heteroarilo o heterocíclico de R° es alifático C1-6, NH2, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-6)2, halógeno, alifático C1-6, OH, O(alifático C1-6), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-6), O(haloalifático C16) o halo(alifático C1-6), donde cada uno de estos grupos alifáticos C1-6 de R° está sin sustituir; cada caso de J' se selecciona independientemente entre =O, =S, =NNHR*, =NN(R*)2, =NNHC(O)R*, =NNHCO2 (alquilo), =NNHSO2(alquilo) o =NR*, donde cada R* se selecciona independientemente entre hidrógeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido; donde un grupo alifático de R* está opcionalmente sustituido con NH2, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-4)2, halógeno, alifático C1-4, OH, O(alifático C1-4), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-4), O(haloalifático C1103 4) o halo(alifático C1-4), donde cada uno de los grupos alifáticos C1-4 de R* está sin sustituir.
申请公布号 ES2359007(T3) 申请公布日期 2011.05.17
申请号 ES20050799808T 申请日期 2005.09.19
申请人 VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED 发明人 SALITURO, FRANCESCO;LEDEBOER, MARK W.;LEDFORD, BRIAN;WANG, JIAN;PIERCE, ALBERT;DUFFY, JOHN;MESSERSMITH, DAVID
分类号 C07D401/12;A61K31/4439;A61K31/506;A61P37/08;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D487/04;C07D487/08 主分类号 C07D401/12
代理机构 代理人
主权项
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