摘要 |
N-(orto fenilamino dihidropiridil)sulfonamidas y N-(orto fenilamino dihidropiridil), N'-alquilsulfamidas que son inhibidores de MEK y de utilidad en el tratamiento de cáncer y otras enfermedades hiperproliferativas. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula 1, o una sal, solvato, polimorfo, éster, tautomero o prodroga farmacéuticamente aceptable del mismo donde B es H, alquilo C1-6 o alquenilo C26; donde dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados en forma independiente entre hidroxi, alcoxi, oxi, amina y amina sustituida; A y A' son en forma independiente entre sí H, alquilo C1-6, o alquenilo C2-6; donde cada alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados en forma independiente entre hidroxi, alcoxi, oxi, amina y amina sustituida; o A y A' junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos, forman un grupo ciclopropilo, ciclobutilo, o ciclopentilo, donde cada grupo ciclopropilo, ciclobutilo, o ciclopentilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados en forma independiente entre metilo, hidroxi, y halogeno; X e Y son en forma independiente entre sí halogeno, metilo, SCH3 o trifluorometilo; R1 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-6 o alquinilo C2-6; donde cada grupo alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo o alquinilo está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, cianometilo, nitro, azido, trifluorometilo difluorometoxi y fenilo, y uno o dos átomos de carbono del anillo de dichos grupos cicloalquilo C3-6 se reemplazan opcionalmente en forma independiente por O, N, o S; o R1 es un grupo heterocíclico de 5 o 6 átomos, que puede ser saturado, insaturado, o aromático, que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre O, N, y S, donde el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, cianometilo, nitro, azido, trifluorometil difluorometoxi y fenilo; y R2 es H, halogeno, hidroxi, azido, ciano, cianometilo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-6 o alquinilo C2-6, donde cada grupo alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo o alquinilo está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, hidroxi, alcoxi C1-4, ciano, cianometilo, nitro, azido, trifluorometilo y fenilo.
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