发明名称 卤代吡咯取代的2-吲哚满酮盐以及制备方法和应用
摘要 本发明涉及一种卤代吡咯取代的2-吲哚满酮盐以及制备方法和应用。该盐具有如式(I)所示的结构。本发明的制备方法是:将如式(II)所示的化合物与酸(HX)放在溶剂中进行反应即可得到如式(I)所示的卤代吡咯取代的2-吲哚满酮盐。本发明的盐在水和乙醇中溶解性好,并且在动物体内具有良好的生物利用度,适用于开发治疗抗肿瘤药物的常规制剂以及作为药物的用途。用本发明制备的这种盐制备抗肿瘤药物,具有多靶点特异性同时可以克服体外溶解度差,体外无明显抗肿瘤作用,体内生物利用度较低的缺点,使疗效和毒性进一步改善。
申请公布号 CN102030741A 申请公布日期 2011.04.27
申请号 CN200910196622.5 申请日期 2009.09.28
申请人 上海朗莱医药科技中心 发明人 孙洋君
分类号 C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/06(2006.01)I
代理机构 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 代理人 陈龙梅
主权项 1.一种卤代吡咯取代的2-吲哚满酮盐,其特征在于:该盐具有如式(I)所示的结构<img file="F2009101966225C0000011.GIF" wi="981" he="755" />式中HX为氢溴酸、盐酸、硫酸、亚硫酸、磷酸、硼酸、甲磺酸、乙酸、丙酸、丁酸、草酸、苯甲酸、乳酸、柠檬酸、L-苹果酸、马来酸、富马酸或L-酒石酸。
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