尼莫地平口腔速溶片及其制备方法

摘要

本发明属于药物制剂领域。尼莫地平作为临床脑血管药已应用多年，但因其本身理化性质原因存在水溶性差、首过效应明显等缺点，直接影响临床药效的发挥。本发明提供了一种尼莫地平口腔速溶片及其制备方法，具体是将尼莫地平原料和亲水性载体，通过喷雾干燥工艺制备出水溶性较高的尼莫地平固体分散体，然后将固体分散体和适宜辅料混合，采用粉末直接压片法制备口腔速溶片。本发明制备工艺简单，易于工业化生产，所制备的口腔速溶片无需用水即可服药，服药后药物在口腔中30秒内迅速崩解和吸收，避免了胃肠道首过作用，大大地增加药物溶出度并提高药物的生物利用度。

主权项

一种尼莫地平口腔速溶片的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：第一步：尼莫地平固体分散体的制备取尼莫地平和亲水性载体，将尼莫地平与亲水性载体以质量比1∶1～10共同溶于无水乙醇中，无水乙醇的用量以使尼莫地平达到或接近饱和为好，然后将此混合溶液超声混合10‑15分钟形成均一透明液体，再将该混合液置于喷雾干燥器中进行喷雾干燥，收集干燥粉末，整个制备过程应避光操作；喷雾干燥器参数设置：进料流速15‑25ml/min；喷雾压力6‑8bar；雾化器转速40‑50Hz；进风温度45～75℃；出风温度30～55℃；所述亲水性载体为泊洛沙姆、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或其混合物；第二步：尼莫地平口腔速溶片的制备按处方量称取尼莫地平固体分散体及辅料，辅料用前均过100目筛，过筛混匀，采取粉末直接压片法压片；尼莫地平固体分散体及辅料的质量百分比如下：a)尼莫地平固体分散体       30％‑50％a)微晶纤维素               10％‑30％b)碳酸氢钠                 10％‑30％c)交联聚乙烯毗咯烷酮       5％‑20％d)柠檬酸                   5％‑10％e)甜蜜素                   5％f)微粉硅胶                 2.5％g)硬脂酸镁                 0.5％。