| 主权项 |
一种用于制备式(7)的化合物的方法：@sIMGTIF!d10021.TIF@eIMG!其特征在于将其中的Hal为F、Cl、Br或I的式(1)的化合物@sIMGTIF!d10022.TIF@eIMG!硝化得到5-卤素-2-羟基-3-硝基苯甲醛(2)，@sIMGTIF!d10023.TIF@eIMG!然后进行(2)与其中的R代表C1-C6烷基或芳基的下式的甘胺酸衍生物的厄伦美厄缩合(Erlenmeyer condensation)：@sIMGTIF!d10024.TIF@eIMG!以得到N-(6-卤素-8-硝基-2-氧代-2H-1-苯并哌喃-3-基)醯胺(3)：@sIMGTIF!d10025.TIF@eIMG!随后催化氢化(3)以得到N-(8-胺基-2-氧代-2H-1-苯并哌喃-3-基)-醯胺(4)@sIMGTIF!d10026.TIF@eIMG!然后用其中的L为离去基团的下式的化合物将所得的化合物(4)烷基化@sIMGTIF!d10027.TIF@eIMG!以得到N-(8-(1-哌@sIMGCHAR!d10057.TIF@eIMG!基)-2-氧代-2H-1-苯并哌喃-3-基-)醯胺(5)，@sIMGTIF!d10028.TIF@eIMG!随后用酸水解(5)的醯胺官能基团，得到其中的n为1、2或3的对应的酸盐(6)，@sIMGTIF!d10029.TIF@eIMG!然后用硷将式(6)的化合物部分中和而产生式(7)代表的产物@sIMGTIF!d10030.TIF@eIMG!其中当n为2或3时n＊可具有值1，或者当n为3时n＊可具有值2，以及m可以具有值1、2或3。如申请专利范围第1项的方法，其特征在于该酸为HCl。如申请专利范围第1或2项的方法，其特征在于该离去基团L为选自于氯、甲磺酸根(methanesulphonate)和对甲苯磺酸根(p-toluene-sulphonate)的基团。如申请专利范围第1或2项的方法，其特征在于R代表甲基或苯基。如申请专利范围第2项的方法，其特征在于n＊及m具有值1，因而形成由下式表示的3-胺基-8-(1-哌@sIMGCHAR!d10059.TIF@eIMG!基)-2H-1-苯并哌喃-2-酮的单盐酸盐的单水合物：@sIMGTIF!d10031.TIF@eIMG!一种通式(7)的3-胺基-8-(1-哌@sIMGCHAR!d10058.TIF@eIMG!基)-2H-1-苯并哌喃-2-酮的盐的水合物@sIMGTIF!d10032.TIF@eIMG!其中”酸”为有机或无机酸，并且当n为2或3时n＊可具有值1，或者n为3时n＊可具有值2，以及m可具有值1、2或3。如申请专利范围第6项的化合物，其特征在于该酸为HCl。如申请专利范围第7项的化合物，其特征在于n＊及m具有值1，因而3-胺基-8-(1-哌@sIMGCHAR!d10060.TIF@eIMG!基)-2H-1-苯并哌喃-2-酮的单盐酸盐的单水合物，以下式表示：@sIMGTIF!d10033.TIF@eIMG!如申请专利范围第6至8项中任一项的化合物，其供医药用。一种药学组成物，所述药学组成物除了包含药学上可接受的载体和/或至少一种药学上可接受的辅料(auxiliary substance)之外，还含有药理学活性量的至少一种作为活性成分的如申请专利范围第6至8项中之任一项的化合物。一种制备如申请专利范围第10项的药学组成物的方法，其特征在于，将申请专利范围第6至8项中任一项的化合物转变成一种适于给药的形式。一种如申请专利范围第6至8项中任一项的化合物的用途，其用于制备一治疗由5-羟色胺能(serotonergic)传递的紊乱导致的中枢神经系统病变(affection)或疾病的药学组成物。如申请专利范围第12项的用途，其中该病变或疾病系选自：精神病、攻击、焦虑症、孤独症、眩晕。一种如申请专利范围第6至8项中任一项化合物的用途，其用于制备一治疗由认知或记忆障碍导致的中枢神经系统病变或疾病的药学组成物。一种如申请专利范围第6至8项中一项化合物的用途，其用于制备一治疗抑郁的药学组成物。一种如申请专利范围第6至8项中任一项的化合物的用途，其用于制备一治疗运动障碍的药学组成物。如申请专利范围第16项的用途，其中该运动障碍系选自：帕金森氏病、亨廷顿氏舞蹈病、进行性核上麻痹、威尔逊氏病、妥瑞氏症、症状性和非症状性癫痫、癫痫发作、各种慢性震颤、抽搐和张力障碍。如申请专利范围第16项的用途，其中该运动障碍系选自：难治性癫痫发作和中风后癫痫发作以及其它电惊厥病症。如申请专利范围第16项的用途，其中该运动障碍系原发性震颤。一种如申请专利范围第6至8项中任一项的化合物的用途，其用于制备一治疗疼痛的药学组成物。 |
