发明名称 NUEVAS FENILPIRAZINONAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA
摘要 <p>REFERIDA A UN DERIVADO DE FENILPIRAZINONA DE FORMULA (I), (II), (III), (IV) O (V), DONDE R ES H, R1, R1-R2-R3, ENTRE OTROS; R1 ES ARILO TAL COMO FENILO, NAFTILO, ENTRE OTROS, HETEROARILO DE 5 A 12 ATOMOS CON HETEROATOMOS DE N, S U O, CICLOALQUILO C3-C8, ENTRE OTROS; R2 ES C(=O), C(=O)O, ENTRE OTROS; R3 ES H O R4; R4 ES ALQUILO C1-C6, AMINO, ENTRE OTROS; Q ES CH2, CH(Y') O NH; Y' ES HALOGENO, HIDROXI O ALQUILO C1-C6; Y1 ES H O ALQUILO C1-C6; Y2 ES Y2a O Y2b; Y2a ES H O HALOGENO; Y2b ES ALQUILO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON Y2b'; Y2b' ES OH, ALCOXI C1-C6 O HALOGENO; Y2' ES Y2'a O Y2'b; Y2'a ES HALOGENO; Y2'b ES ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; n ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 3; Y3 ES HALOGENO, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; m ES 0 O 1; Y4 ES Y4a, Y4b, Y4c O Y4d; Y4a ES H O HALOGENO; Y4b ES ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; Y4c ES CICLOALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; Y4d ES AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO C1-C6. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 6-CICLOPROPIL-2-(2-HIDROXIMETIL-3-{4-METIL-6-[4-(MORFOLINA-4-CARBONIL)-FENILAMINO]-5-OXO-4,5-DIHIDRO-PIRAZIN-2-IL}-FENIL-2H-ISOQUINOLIN-1-ONA, 2-{3-[6-(2,2-DIFLUOR-BENZOL[1,3]DIOXOL-5-IL-AMINO)-4-METIL-5-OXO-4,5-DIHIDRO-PIRAZIN-2-IL]-2-HIDROXIMETIL-FENIL}-6-DIMETILAMINO-3,4-DIHIDRO-2H-ISOQUINOLIN-1-ONA, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE Btk (TIROSINA QUINASA BRUTON) Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES E INFLAMATORIAS TALES COMO ARTRITIS, LUPUS ERITEMATOSO, ESCLEROSIS MULTIPLE, ENTRE OTRAS</p>
申请公布号 PE01642011(A1) 申请公布日期 2011.03.28
申请号 PE20100001208 申请日期 2009.06.22
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 DEWDNEY, NOLAN JAMES;LOU, YAN;SJOGREN, ERIC BRIAN;SOTH, MICHAEL;SWEENEY, ZACHARY KEVIN
分类号 C07D403/10;A61K31/4725;A61P37/00;C07D403/14;C07D413/14 主分类号 C07D403/10
代理机构 代理人
主权项
地址