2-丙烯酰X基-3-取代苯基丙酸类化合物及其用途

摘要

本发明涉及医药技术领域，具体涉及2-丙烯酰X基-3-取代苯基丙酸类化合物及其用途。本发明基于动物实验，对经初筛获得的一种迷迭香酸化合物进行结构修饰，得到2-丙烯酰X基-3-取代苯基丙酸类化合物(结构如式I所示)。运用蛋白质组差异分析，以及测试所得化合物的动物实验活性，结果表明：本发明设计、并制备的式I类化合物通过抑制补体途径中C₃转化酶，对多囊肾模型动物Han:SPRD大鼠的治疗有明显疗效，未见明显副作用，因此可用于制备治疗多囊肾病的药物。本发明为多囊肾病的治疗提供了良好前景。

主权项

1.一种2-丙烯酰X基-3-取代苯基丙酸类化合物，其结构式如式I所示。式I中：R₁为氢，C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烷基，C3-C7饱和或不饱和环烷基，或芳香基Ar；R₂为氢，C1-C6直链或支链烃基、羟基，C1-C4烷氧基，C1-C4不饱和烃氧基、羧基、酯基，C1-C6羧基烷氧基，C1-C6酯基烷氧基，C1-C6羧基烷基，C1-C6酯基烷基、氰基、硝基、氨基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基，或C1-C4酰基；C-2构型选自R或S；X为O或NH；Ar为5-7元芳香环基，取代的5-7元芳香环基，5-7元芳香杂环基，取代的5-7元芳香杂环基，并合5-7元芳香杂环基的5-7元芳香环基，或取代的并合5-7元芳香杂环基的5-7元芳香环基；其中所述的取代的5-7元芳香基，取代的5-7元芳香杂环基和取代的并合5-7元芳香杂环基的5-7元芳香环基中取代基同R₂；所述的杂环基所含的杂原子为N、O和/或S，所含杂原子的数目为1-3。