硼酸酯和硼酸化合物,其合成和应用

摘要

本发明公开了一种降低动物中蛋白质降解速率的方法，包括使所述动物的细胞与特定的硼酸酯和硼酸化合物接触。还公开了新的硼酸酯和硼酸化合物，其制备和用途。

主权项

1.式(1a)化合物或其药学上可接受的盐：其中P是氢，R⁷-C(O)-或R⁷-SO₂-，其中R⁷是C_1-6烷基、C_3-10环烷基、C_6-10芳基或C_6-10芳基C_1-4烷基之一，或者P是R⁷-NH-C(O)-或R⁷-O-C(O)-，其中R⁷是C_1-6烷基、C_3-10环烷基、C_6-10芳基或C_6-10芳基C_1-4烷基之一；其中R⁷中的所述芳基或芳基烷基的环部分是未取代的，或者被一个或两个独立地选自下组的取代基取代：羟基、硝基、三氟甲基、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氰基、C_6-10芳基、苄基、羧基C_1-6烷氧基、氨基和胍基；A是0；X²是-C(O)-NH-；R是氢或C_1-8烷基；R²是-CH₂-R⁵；R³是C⁴烷基；R⁵是C_6-10芳基或C_3-10环烷基，其中R⁵任选地被一个或两个独立地选自下列的取代基取代：C_1-6烷基，C_3-8环烷基，C_1-6烷基C_3-8环烷基，C_2-8链烯基，C_2-8炔基，氰基，氨基，C_1-6烷基氨基，二C_1-6烷基氨基，苄基氨基，二苄基氨基，硝基，羧基，C_1-6烷氧羰基，三氟甲基，卤素，C_1-6烷氧基，C_6-10芳基，C_6-10芳基C_1-6烷基，C_6-10芳基C_1-6烷氧基，羟基，C_1-6烷硫基，C_1-6烷基亚磺酰基，C_1-6烷基磺酰基，C_6-10芳硫基，C_6-10芳基亚磺酰基，C_6-10芳基磺酰基，C_1-6烷基C_6-10芳基，和卤代C_6-10芳基；Z¹和Z²各自独立地是C_1-4烷基，羟基，C_1-6烷氧基，或C_6-10芳氧基中的一个，或Z¹和Z²一起形成由二羟基化合物衍生的基团，所述二羟基化合物在链或环中具有由至少两个相连原子分隔的至少两个羟基，所述链或环含有碳原子，和任意性可有可无的一个或多个杂原子，杂原子是N。