发明名称 新颖之2-吡啶甲醯胺衍生物
摘要
申请公布号 申请公布日期 2011.01.21
申请号 TW093103493 申请日期 2004.02.13
申请人 万有制药股份有限公司 发明人 三谷守弘;番场诚;坂井富美子;渡边瞳;佐佐木康裕;西村辉之;永木淳一
分类号 C07D401/14 主分类号 C07D401/14
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 式(I)表示之化合物或其药学上容许之盐:@sIMGTIF!d10200.TIF@eIMG![式中,X1表示N、S或O,或者表示碳数1至6之2价饱和烃基(该2价饱和烃基之碳数为2以上时,该2价饱和烃基中之一个碳原子亦可被氮原子、氧原子或硫原子取代);R1表示6至10员之芳基,5至10员之杂芳基,碳数3至7之环烷基或C1-C6烷基(该R1亦可在R1上具有1个或2个从下列基组成之群中选出之基:胺基、C1-C6烷基(C1-C6烷基之氢原子亦可被羟基、C1-C6烷氧基、卤素原子、胺甲醯基、单或二C1-C6烷基胺甲醯基、羧基、C1-C6烷氧羰基、C2-C6烷醯基、胺基或单或二C1-C6烷胺基取代)、C1-C6烷氧基(构成该C1-C6烷氧基之亚甲基或甲基之氢原子亦可被羟基、卤素原子、胺甲醯基、单或二C1-C6烷胺甲醯基、羧基、C1-C6烷氧羰基、C2-C6烷醯基、胺基或单或二C1-C6烷基胺基取代)、胺甲醯基、C1-C6烷胺甲醯基、二C1-C6烷胺甲醯基、胺甲醯胺基、胺甲醯氧基、羧基、氰基、胺磺醯基、三氟甲基、卤素原子、羟基、甲醯基、C2-C6烷醯基、N-C2-C6烷醯胺基、C1-C6烷硫基、N-C1-C6-烷胺磺醯基、N,N-二-C1-C6烷胺磺醯基、C1-C6烷亚磺醯基、C1-C6烷磺醯基、N-C1-C6-烷磺醯胺基、C1-C6烷氧羰基、N-C1-C6烷胺基及N,N-二-C1-C6烷胺基);D表示O或S;R2及R3可相同或互异,表示氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素原子;@sIMGTIF!d10201.TIF@eIMG!为苯基、异噻唑基、咪唑基、@sIMGCHAR!d10323.TIF@eIMG!唑基、噻二唑基、噻吩基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻唑基、异@sIMGCHAR!d10324.TIF@eIMG!唑基或吡唑基,该环内可具有1或2个从C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲氧基、羟基、羟C1-C6烷基(该羟C1-C6烷基中羟基之氢原子亦可再被C1-C6烷基取代)及卤素原子组成之群中选出之基;@sIMGTIF!d10202.TIF@eIMG!为噻唑基、咪唑基、异噻唑基、噻二唑基、三唑基、@sIMGCHAR!d10325.TIF@eIMG!唑基、异@sIMGCHAR!d10320.TIF@eIMG!唑基、吡@sIMGCHAR!d10321.TIF@eIMG!基、吡啶基、嗒@sIMGCHAR!d10322.TIF@eIMG!基、吡唑基、嘧啶基、吡啶并噻唑基或苯并噻唑基,其可于该B环内具有1或2个从C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子、三氟甲基、羟C1-C6烷基(该羟C1-C6烷基中羟基之氢原子亦可再被C1-C6烷基取代)、C1-C6胺烷基(该胺基亦可再被相同或互异之C1-C6烷基取代)、C2-C6烷醯基、羧基、C1-C6烷氧羰基及氰基组成之群中选出之取代基)]。如申请专利范围第1项之化合物,其中该D为S。如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该R2及R3皆为氢原子。如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该X1为从氮原子、硫原子、氧原子、-CH2-、-N-CH2-、-S-CH2-、-O-CH2-、-CH2-N-、-CH2-O-及-CH2-S-组成之群中选出之基。如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该R1为6至10员之芳基、5至10员之杂芳基或碳数3至7之环烷基。如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该R1为6至10员之芳基或5至10员之杂芳基。如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该R1为6至10员之芳基。如申请专利范围第1或2项中任一项之化合物,其中该R1为5至10员之杂芳基。如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该A环之取代基为氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基或羟C1-C6烷基(该羟C1-C6烷基中羟基之氢原子亦可再被C1-C6烷基取代)。如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该B环之取代基为氢原子、C1-C6烷基、卤素原子、羟C1-C6烷基、C1-C6胺烷基或C1-C6烷醯基。如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该R1具有之取代基为氢原子、羟C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、胺甲醯基、C1-C6烷胺甲醯基、二C1-C6烷胺甲醯基、氰基、三氟甲基、卤素原子、C2-C6烷醯基、N-C2-C6烷醯胺基、C1-C6烷磺醯基、C1-C6烷胺基或胺C1-C6烷基。如申请专利范围第1或2项之化合物或其药学上容许之盐,其中该式(I):@sIMGTIF!d10203.TIF@eIMG!
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