发明名称 甾体类肌松药物罗库溴铵的制备方法
摘要 本发明公开了一种甾体类肌松药物罗库溴铵的制备方法,以式II化合物为原料,在单一不同浓度的稀酸中选择性水解式II化合物的3位酰基,用弱碱中和后,经二次重结晶得式III化合物,再和溴化剂3-溴丙烯在有机溶剂中成盐,即得罗库溴铵。与现有技术相比,本发明水解反应无须任何有机溶剂(低污染),后处理无需通过柱层析,其工艺简洁,操作简便,易于控制,成本大大降低,且收率较高,产品质量好,能最大限度地提高罗库溴铵产品的质量和收率。
申请公布号 CN101125878B 申请公布日期 2011.01.12
申请号 CN200710201922.9 申请日期 2007.09.30
申请人 浙江仙琚制药股份有限公司 发明人 徐顺广;方伟明
分类号 C07J43/00(2006.01)I 主分类号 C07J43/00(2006.01)I
代理机构 贵阳中新专利商标事务所 52100 代理人 郭防
主权项 1.一种甾体类肌松药物罗库溴铵的制备方法,其特征在于:以下式II化合物为原料,在单一不同浓度的稀酸中选择性水解式II化合物的3位酰基,用弱碱中和后,经二次重结晶得式III化合物,再和溴化剂3溴丙烯在有机溶剂中成盐,即得式I化合物罗库溴铵;其反应路线如下:<img file="F20071K1922920070930C000011.GIF" wi="1542" he="762" />
地址 317300 浙江省仙居县仙药路1号