2-氨基-2-苯基-链烷醇的衍生物、其制备、以及包含其的药物组合物

摘要

具有通式(I)的2-氨基-2-苯基-链烷醇的酯衍生物，以其R或S形式或它们的混合物：其中：R₁是H，直链或支化的具有1至4C的烷基，被OH、烷氧基、烷硫基、酰氧基、NH₂、烷基氨基、二烷基氨基、烷基氨基甲酰基氧基、烷氧基羰基氨基、脲基或烷基脲基取代的直链或支化的具有2至4C的烷基；R₂是-CO-R基团，其中R是H、烷基、芳基、杂环基、苄基或杂环基甲基，或者R₂是-CO-Y-R₄基团，其中Y是-O-、-S-、-NH-、-Nalk-，其中alk是直链或支化的烷基(1至4C)，并且R₄是烷基、芳基、芳烷基或杂环基烷基，其可以被下列基团取代：一个或多个卤素原子或OH基团，直链或支化形式的烷基(1至4C)，烷氧基，烷硫基，酰基氨基烷硫基，烷氧基羰基，或酰基氨基(直链或支化的)(1至4C)，或者氧代基；或者可以被R₅COO-取代，其中R₅表示任选地被苄氧基羰基氨基、酰基氨基或氨基酸残基取代的烷基，或表示杂环基，或者R₂是烷基(2至4C)，其被OH、烷氧基、烷硫基、酰氧基、NH₂、烷基氨基、二烷基氨基取代，这些取代基任选地与它们所附着的氮原子一起形成5或6元的杂环，所述杂环任选地携带另一杂原子(O或N)；或者被烷基氨基甲酰基氧基、烷氧基羰基氨基、脲基或烷基脲基取代，应当理解，所述直链或支化的经取代的烷基在＞N-R₂和该取代基之间包含至少2C；并且R₃是直链或支化的烷基(1至4C)，除非特别说明，烷基或酰基是直链或支化的(1至7C)，以及其药学上可接受的盐，当它们存在时。

主权项

1.具有下面通式的2-氨基-2-苯基-链烷醇的酯衍生物，以其R或S形式或它们的混合物：其中：R₁是氢原子，包含直链或支化形式的1至4个碳原子的烷基，被羟基、烷氧基、烷硫基、酰氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基氨基甲酰基氧基、烷氧基羰基氨基、脲基或烷基脲基取代的包含直链或支化形式的2至4C的烷基；R₂是-CO-R基团，其中R是氢原子、烷基、芳基、杂环基、苄基或杂环基甲基，-CO-Y-R₄基团，其中Y是选自-O-、-S-、-NH-、-Nalk-的杂原子，其中alk是直链或支化的包含1至4C的烷基，并且R₄选自烷基、芳基、芳烷基或杂环基烷基，其可以被下列基团取代：一个或多个卤素原子或羟基，包含直链或支化形式的1至4C的烷基，烷氧基，烷硫基，酰基氨基烷硫基，烷氧基羰基，或酰基氨基，其中的烷基残基包含直链或支化形式的1至4C，或者氧代基；或者可以被R₅COO-基团取代，其中R₅表示任选地被苄氧基羰基氨基、酰基氨基或氨基酸残基取代的烷基，或表示杂环基，或者R₂是包含2至4C的烷基，其被羟基、烷氧基、烷硫基、酰氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基取代，其中的烷基部分可以与它们所附着的氮原子一起形成5或6元的杂环，所述杂环任选地携带选自氧或氮的另一杂原子；或者被烷基氨基甲酰基氧基、烷氧基羰基氨基、脲基或烷基脲基取代，应当理解，所述经取代的烷基是直链或支化的，并且在携带R₂的氮原子和该取代基之间包含至少2个碳原子；R₃是包含直链或支化形式的1至4个碳原子的烷基，以及其药学上可接受的盐，当它们存在时。