| 发明名称 | 用于制备二膦酸盐的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的3-(N-甲基-N-戊基)氨基-1-羟基丙烷-1，1-二膦酸一钠盐一水合物的新的多步骤合成方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101048165B | 申请公布日期 | 2010.12.01 |
| 申请号 | CN200580037132.0 | 申请日期 | 2005.10.25 |
| 申请人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 | 发明人 | 弗里德里希·贝茨;贝恩德·容汉斯 |
| 分类号 | A61K31/663(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/663(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 柳春琦 |
| 主权项 | 1.一种用于制备式I的3-(N-甲基-N-戊基)氨基-1-羟基丙烷-1，1-二膦酸一钠盐一水合物的方法，<img file="FSB00000169970600011.GIF" wi="1185" he="338" />所述方法包括：(a)将N-戊胺与苯甲醛缩合，制备式II的N-苯亚甲基-N-戊胺，<img file="FSB00000169970600012.GIF" wi="802" he="289" />(b)用甲基化试剂将N-苯亚甲基-N-戊胺转化成N-甲基-N-戊胺，(c)用丙烯酸甲酯将N-甲基-N-戊胺转化成式III的N-甲基-N-戊基-β-丙氨酸甲酯，<img file="FSB00000169970600013.GIF" wi="863" he="330" />(d)水解N-甲基-N-戊基-β-丙氨酸甲酯并且随后形成氢卤化物，制备式IV的化合物<img file="FSB00000169970600014.GIF" wi="964" he="344" />其中X是卤素，(e)在非芳族溶剂中用磷酰氯和亚磷酸将式IV的化合物二磷酸化，并且形成一钠盐一水合物。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||