一种比阿培南酯的合成方法

摘要

本发明涉及一种比阿培南酯的合成方法。步骤为：1)在隔绝空气的情况下，将有机溶剂、化合物(II)、化合物(IV)、R13P和碱加入到反应器中，控制反应温度反应15分钟以上；2)HPLC监控，反应完毕，用酸调节体系至酸度；3)结晶，将反应液降温，加入结晶溶剂，搅拌析晶，过滤可得目标化合物(化合物I)。本发明操作简便，反应无需纯化直接结晶即可，同时也避开了使用极易吸潮、制备和保存不易的比阿培南支链即化合物(III)。

主权项

1.一种比阿培南酯的制备方法，包括以下步骤：将式(II)化合物与式(IV)、化合物R¹₃P反应，制备式(I)化合物，反应通式如下：式中：X为F，Cl，Br，HSO₄，H₂PO₄，NO₃，CH₃SO₃，或者CF₃SO₃；R为苄基、苯环上有取代基的苄基、烯丙基或有取代基的烯丙基；R¹为具有2至6个碳原子的烷基、苯基或有取代基的苯基。