发明名称 治疗和/或预防心力衰竭的噁唑烷酮
摘要 本发明涉及凝血因子Xa,尤其是式(I)所示的噁唑烷酮的选择性抑制剂在治疗和/或预防心力衰竭和/或与心力衰竭相关的疾病的用途,以及它们在制备治疗和/或预防心力衰竭和/或与心力衰竭相关的疾病的药物中的用途。
申请公布号 CN101896185A 申请公布日期 2010.11.24
申请号 CN200880120937.5 申请日期 2008.12.03
申请人 拜耳先灵制药股份公司;詹森药业有限公司 发明人 H·卡拉比斯;W·蒂莱曼;E·珀兹伯恩;S·罗里格;D·库比特扎;T·斯皮罗;L·哈斯克尔;J·马哈尔
分类号 A61K31/5377(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/5377(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 张萍;刘健
主权项 1.式(I)的化合物及它们药学上可接受的盐、溶剂化物和盐的溶剂化物在制备治疗和/或预防心力衰竭和/或与心力衰竭相关的疾病的药物或药物组合物中的用途<img file="FPA00001159223400011.GIF" wi="700" he="438" />式中:R<sup>1</sup>是2-噻吩,在其第5位上被选自氯、溴、甲基或三氟甲基的基团取代,R<sup>2</sup>是D-A-:其中:基团″A″是亚苯基;其中:以上限定的基团″A″可选择性地用选自氟、氯、硝基、氨基、三氟甲基、甲基或氰基的基团在相对于噁唑烷酮的连接位的间位上被取代一次或两次,基团″D″是经氮原子与″A″连接的饱和的5-或6-元杂环,基团″D″含有直接靠近相连接的氮原子的羰基,其中,环碳原子可被选自S、N和O系的杂原子取代。
地址 德国柏林