一种多肽-顺铂偶合物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种多肽-顺铂偶合物，该多肽-顺铂偶合物是以一个含有12个氨基酸的肽段为载体，通过与抗肿瘤药物顺铂的偶合而得，本发明还对该多肽-顺铂偶合物的药理性能进行了初步的研究。顺铂广泛应用于目前的癌症治疗中，但其毒副作用很大等缺点限制了其在治疗中的应用。因此，降低顺铂的毒副作用成为改良顺铂药物的关键。本发明通过将多肽通过化学反应与顺铂偶合，得到的多肽-顺铂偶合物用于制备抗肿瘤疾病的药物时的分子量小，无抗原性，不会导致过敏反应，还可以使药物发挥肿瘤靶向性，以envoplakin、CD63等抗原为靶点，对肿瘤进行高效杀伤，促进肿瘤细胞凋亡，毒副作用降低。

主权项

一种多肽-顺铂偶合物，其特征在于所述多肽-顺铂偶合物由具有式(I)所示通式的多肽和顺铂偶合而成：Leu-Leu-Ala-Asp-Thr-Thr-His-His-Arg-X-Y-Z(I)；其中，X为Ala、Pro或Arg；Y为Trp、Tyr或Phe；Z为Cys、Thr或Ser。