发明名称 <sup>18</sup>F-DOPA多巴类似物的合成方法
摘要 本发明属分子医学影像技术领域,尤其涉及一种用于巴金森氏病诊断的正电子放射性示踪剂18F-DOPA多巴类似物的合成方法,1)通过18O(p,n)18F反应生产18F氟化物;用氦气将照射后的富氧水传入合成器接收瓶;2)回收[18O]水后,使用K2CO3和氨基聚醚混合液将[18F-]氟离子洗脱,进入的反应瓶中,对其中的溶液进行加热及干燥;3)将N-(叔丁氧羰基)-3,4-双(叔丁氧羰基醚)-6-(硝基)-L-(苯基丙氨酸乙基醚)溶于无水DMSO,加入步骤2)反应瓶中进行加热;4)采用盐酸去除保护基,将反应瓶中的溶剂进行中和;5)将反应瓶粗产物经过QMA后,分离;6)采用淋洗液,经HPLC纯化。
申请公布号 CN101863790A 申请公布日期 2010.10.20
申请号 CN200910011144.6 申请日期 2009.04.14
申请人 郭启勇;中国医科大学附属盛京医院 发明人 郭启勇;辛军
分类号 C07C229/36(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C227/20(2006.01)I 主分类号 C07C229/36(2006.01)I
代理机构 沈阳亚泰专利商标代理有限公司 21107 代理人 郭元艺
主权项 18F-DOPA多巴类似物的合成方法,其特征在于,按如下步骤进行:1)由医用回旋加速器通过18O(p,n)18F反应生产18F氟化物;用氦气将照射后的富氧水[18O]传入合成器接收瓶中;2)回收富氧水[18O]后,[18F-]离子保留在阴离子交换柱(QMA)上;使用K2CO3、氨基聚醚和乙腈混合液将[18F-]氟离子洗脱,进入反应瓶中,对所述反应瓶中的溶液进行加热及氦气流干燥处理;3)将N-(叔丁氧羰基)-3,4-双(叔丁氧羰基醚)-6-(硝基)-L-(苯基丙氨酸乙基醚)溶于无水二甲基亚砜,加入步骤2)反应瓶中进行加热;4)采用酸对产物进行水解,并采用碱中和成PH值为4~6的混合溶液;5)采用淋洗液对产物进行稀释,通过高效液相色谱进行纯化处理,即得目标产物。
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