| 发明名称 | 一种工业半合成紫杉醇的方法 | ||
| 摘要 | 本发明是一种工业半合成紫杉醇的方法。a)使用高效专一性催化剂CeCl3.6H2O乙酰化10位的羟基，反应得到巴卡亭III，b)使用氯甲酸三氯乙酯保护C-7位的羟基，得到C-7位保护的巴卡亭III，c)将第二步反应得到的7位保护的巴卡亭III与(4S，5R)-3-苯甲酰基2(4-甲氧基苯基)-4苯基-5-恶唑啉羧酸酯化反应得到以下衍生物，d)将(4S，5R)-3-苯甲酰基-2-(4-甲氧基苯基)-4苯基-5-恶唑啉巴卡亭III的环状侧链的呃唑环开环并且同步脱除7位的保护基得到紫杉醇。本发明的合成方法打破了先保护7位羟基再乙酰化10位羟基的传统，反应时间较快，副产物较少，单步反应收率达到了90％，且各步反应均在常压、不需要惰性气体保护的条件下进行，非常适合于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN101863862A | 申请公布日期 | 2010.10.20 |
| 申请号 | CN201010202911.4 | 申请日期 | 2010.06.18 |
| 申请人 | 云南汉德生物技术有限公司 | 发明人 | 付花;马回民 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 昆明正原专利代理有限责任公司 53100 | 代理人 | 金耀生 |
| 主权项 | 1.一种工业半合成紫杉醇的方法，其特征在于按以下步骤进行：a)使用催化剂CeCl<sub>3</sub>乙酰化10位的羟基，反应得到巴卡亭III，<img file="FSA00000174510600011.GIF" wi="1917" he="415" />b)使用氯甲酸三氯乙酯保护C-7位的羟基，得到C-7位保护的巴卡亭III，<img file="FSA00000174510600012.GIF" wi="1938" he="437" />c)将第二步反应得到的7位保护的巴卡亭III与(4S，5R)-3-苯甲酰基-2-(4-甲氧基苯基)-4苯基-5-恶唑啉羧酸酯化反应得到以下衍生物<img file="FSA00000174510600013.GIF" wi="2127" he="549" />d)将(4S，5R)-3-苯甲酰基-2-(4甲氧基苯基)-4苯基-5-恶唑啉巴卡亭III的环状侧链的呃唑环开环并且同步脱除7位的保护基得到紫杉醇<img file="FSA00000174510600021.GIF" wi="1945" he="604" /> | ||
| 地址 | 650000 云南省昆明市学俯路金鼎科技园3号平台 | ||