发明名称 平衡型核苷转运蛋白ENT1抑制剂
摘要 本发明涉和具有平衡型核苷转运蛋白ENT1抑制性质的式(I)的新颖化合物,含这些化合物的药物组合物,制备这些化合物的化学方法和其在动物特别是人类中治疗与ENT1受体的抑制作用相关的疾病的用途。<img file="200880115959.2_AB_0.GIF" wi="323" he="126" />
申请公布号 CN101855224A 申请公布日期 2010.10.06
申请号 CN200880115959.2 申请日期 2008.11.13
申请人 詹森药业有限公司 发明人 J-P·R·M·A·博斯曼斯;D·J-C·伯塞洛特;S·M·A·皮特斯;B·M·P·弗比斯特;M·A·J·德克利恩
分类号 C07D491/10(2006.01)I;C07D498/10(2006.01)I;A61K31/537(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D491/10(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 王伦伟;李炳爱
主权项 1.一种式(I)的化合物,<img file="FPA00001137590400011.GIF" wi="1275" he="490" />包括其任何立体化学异构体形式,其中-A-B-代表<img file="FPA00001137590400012.GIF" wi="1545" he="603" />其中n是整数O或1;R<sup>13</sup>代表羟基或卤素;R<sup>14</sup>代表氢或C<sub>1-6</sub>烷基;在二价基(a-4)、(a-5)和(a-6)中,在相同或不同碳原子上的任何氢原子可被卤素替代;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自氢、卤素或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地选自氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、多卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、NO<sub>2</sub>、环<sup>1</sup>、环<sup>2</sup>或X-R<sup>8</sup>其中X代表O或NR<sup>9</sup>,其中R<sup>9</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基,且其中R<sup>8</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>3-6</sub>环烷基、多卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧羰基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基、多卤代C<sub>1-6</sub>烷基羰基、环<sup>2</sup>、-(C=O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-环<sup>2</sup>、-(C=O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>-OH、-(C=O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>-O-C<sub>1-4</sub>烷基或经卤素、羟基、氰基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氨基羰基、苯基、环<sup>1</sup>、或环<sup>2</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基或NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>,其中R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>各自独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基、或C<sub>1-6</sub>烷氧羰基;m是整数0、1或2;环<sup>1</sup>选自<img file="FPA00001137590400021.GIF" wi="1413" he="404" />其中R<sup>10</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基、或C<sub>1-6</sub>烷氧羰基;且环<sup>2</sup>选自<img file="FPA00001137590400022.GIF" wi="1068" he="404" />其中R<sup>10</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基、C<sub>1-6</sub>烷氧羰基或经卤素或羟基取代的C<sub>1-6</sub>烷氧羰基;或其药学上可接受的酸加成盐,或其溶剂合物,或其N-氧化物形式。
地址 比利时比尔斯