作为PARP-1的抑制剂的酞嗪酮衍生物

摘要

一种式(I)的化合物：其中：R表示稠合环己烯环上一个或多个任选的取代基；X可以是NRX或CRXRY；如果X＝NRX，则n是1或2，如果X＝CRXRY，则n是1；如果X＝NRX，则RX选自H、任选取代的C1-20烷基、任选取代的C5-20芳基、任选取代的C3-20杂环基、任选取代的酰氨基、任选取代的硫代酰氨基、任选取代的酯、任选取代的酰基和任选取代的磺酰基；如果X＝CRXRY，则RX选自H、任选取代的C1-20烷基、任选取代的C5-20芳基、任选取代的C3-20杂环基、任选取代的酰氨基、任选取代的硫代酰氨基、任选取代的磺酰氨基、任选取代的醚、任选取代的酯、任选取代的酰基、任选取代的酰基氨基和任选取代的磺酰基，RY选自H、羟基、任选取代的氨基，或者RX和RY可以一起形成任选取代的螺-C3-7环烷基或杂环基；RC1和RC2都是氢，或者当X是CRXRY时，RC1、RC2、RX和RY与它们所连接的碳原子一起可以形成任选取代的稠合芳环；R1选自H和卤素。所述化合物作为聚(APD-核糖)合成酶PARP-1的抑制剂。

主权项

1.一种式(I)的化合物：其中：R表示稠合环己烯环上一个或多个任选的取代基；X可以是NR^X或CR^XR^Y；如果X＝NR^X，则n是1或2，如果X＝CR^XR^Y，则n是1；如果X＝NR^X，则R^X选自H、任选取代的C_1-20烷基、任选取代的C_5-20芳基、任选取代的C_3-20杂环基、任选取代的酰氨基、任选取代的硫代酰氨基、任选取代的酯、任选取代的酰基和任选取代的磺酰基；如果X＝CR^XR^Y，则R^X选自H、任选取代的C_1-20烷基、任选取代的C_5-20芳基、任选取代的C_3-20杂环基、任选取代的酰氨基、任选取代的硫代酰氨基、任选取代的磺酰氨基、任选取代的醚、任选取代的酯、任选取代的酰基、任选取代的酰基氨基和任选取代的磺酰基，R^Y选自H、羟基、任选取代的氨基，或者R^X和R^Y可以一起形成任选取代的螺-C_3-7环烷基或杂环基；R^C1和R^C2都是氢，或者当X是CR^XR^Y时，R^C1、R^C2、R^X和R^Y与它们所连接的碳原子一起可以形成任选取代的稠合芳环；和R¹选自H和卤素。