一种伊潘立酮的制备方法

摘要

本发明涉及式I化合物1-[4-[3-[4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙基酮的制备方法，及其可作为抗精神病和/或镇痛药物的用途。

主权项

1.一种制备1-[4-[3-[4-(6-氟-1，2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙基酮，式I化合物的方法，其特征为：a)在由一种或几种惰性溶剂中，碱性试剂存在下，将4-羟基-3-甲氧基苯乙酮与式II化合物在一定温度下反应生成1-[4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧苯基]乙基酮；b)分离得到基本纯的式III化合物；c)在由一种或几种惰性溶剂中，在碱金属碳酸盐存在下，式III化合物与6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异恶唑盐酸盐在一定温度下反应生成式I目标化合物；4-羟基-3-甲氧基苯乙酮            6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异恶唑盐酸盐其中R为-OH，X为卤原子，如Cl、Br、I。