发明名称 2,4-ДИ(АРИЛАМИНО)ПИТИМИДИН-5-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ JAK-КИНАЗ
摘要 1. Соединение формулы I ! ! в которой R1 и R2 независимо выбраны из Н; X-SOm-Y, где Х представляет собой прямую связь, С1-3алкилен, О или NRa, где Ra представляет собой водород Н или С1-4алкил; и Y представляет собой С1-4алкил или NR11R12, где каждый из R11 и R12, независимо означают Н или С1-4алкил; галоген; ОН; С1-7алкил, необязательно замещенный группой ОН или C1-6алкокси; С1-7галогеналкил; С1-7алкокси; С1-С7алкокси, замещенный циано группой; С1-6алкилтио; С2-7алкенил; С2-7алкинил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкенил; гетероциклил; гетероциклилС1-3алкил; необязательно замещенный фенил-Rb, где Rb представляет собой прямую связь или мостиковую группу, включающую от 1 до 4 атомов углерода, среди которых один атом С может быть заменен группой О или NRx, Rx является Н или C1-3алкилом; необязательно замещенный гетероарил-Rc, где Rc имеет независимо одно из значений, указанных для Rb; гетероарил-N-оксид или гетероарил-N-оксидС1-3алкил; ! или 2 смежных группы R2 образуют конденсированное 5-12-членное неароматическое кольцо, необязательно содержащее до 4 групп, выбранных из СО, NR10, О, S, SO или SO2; ! при условии, что R1 и R2 оба не являются Н; ! R3 представляет собой СООН, CONH2 или CSNH2; ! R4 является арилом или гетероарилом, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями R8, выбранными из галогена; ОН; С1-С7алкила, необязательно замещенного ОН или группой С1-6алкокси; группы С1-С7алкокси; С1-7галогеналкила; С2-7алкенила; С2-7алкинила; С3-7циклоалкила; С3-7циклоалкенила; гетероциклила; гетероциклилС1-3алкила; арила; фенила; фенила, замещенного С1-С7алкилом, группами С1-6алкокси, NH2, NHR9, NR9R9, галогеном или С1-3ацилом; гетероарила; С1-3ацилгетероарила; гетероарилС1-3алкила; гетероарил-N-оксидС0-С3алкила; групп CO
申请公布号 RU2009105826(A) 申请公布日期 2010.08.27
申请号 RU20090105826 申请日期 2007.07.19
申请人 НОВАРТИС АГ (CH) 发明人 ДУТХАЛЕР Рудольф (CH);ГЕРШПАХЕР Марк (CH);ХОЛЬЦЕР Филипп (CH);ШТРАЙФФ Маркус (CH);ТОМА Гебхард (DE);ВЭЛЬХЛИ Рудольф (CH);ЦЕРВЕС Ханс-Гюнтер (DE)
分类号 C07D239/48 主分类号 C07D239/48
代理机构 代理人
主权项
地址