吡唑-3-基-苯甲酰胺衍生物的制造方法

摘要

本发明提供作为药物有用的下式所表示的吡唑-3-基-苯甲酰胺衍生物的高效的工业制造方法。(式中，R²、R³及R⁴分别独立地表示低级烷基)

主权项

1.式(VIII)所表示的化合物或其可药用盐的制造方法，其特征在于：在碱存在下，使式(I)所表示的化合物与式(II)所表示的化合物反应，[化1](式中，R¹表示低级烷基)[化2](式中，R²表示低级烷基)得到式(III)：[化3](式中，R¹及R²具有与上述相同的意义)；在碱存在下，使式(III)所表示的化合物与式(IV)所表示的化合物反应，[化4](式中，P¹表示羟基的保护基团，R³表示低级烷基，OL₁表示离去基团)得到式(V)：[化5](式中，R¹、R²、R³及P¹与上述意义相同)；将式(V)表示的化合物所具有的羟基的保护基团P¹和羧基的保护基团R¹除去，得到式(VI)：[化6](式中，R²及R³具有与上述相同的意义)；使式(VI)所表示的化合物与环二胺反应，制成以2∶1含有上述式(VI)所表示的羧酸衍生物和胺的盐，然后使该盐与式(VII)所表示的伯胺化合物缩合，[化7](式中，R⁴表示低级烷基)[化8](式中，R²、R³及R⁴具有与上述相同的意义)。