发明名称 聚合酶抑制剂及其用于治疗肿瘤的应用
摘要 本发明涉及聚合酶抑制剂、尤其是聚合酶α抑制剂,以及其用于治疗细胞生长紊乱的应用,尤其是用于治疗肿瘤疾病、优选光化性角化病、基底细胞癌和/或棘细胞癌的应用。
申请公布号 CN101808644A 申请公布日期 2010.08.18
申请号 CN200880015439.4 申请日期 2008.05.13
申请人 柏林自由大学;杜塞尔多夫海因里希·海涅大学 发明人 莫尼卡·舍费尔-科廷;汉斯-迪特尔·赫尔特耶
分类号 A61K31/52(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I 主分类号 A61K31/52(2006.01)I
代理机构 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 代理人 钟晶
主权项 1.抗肿瘤制剂,尤其是用于治疗皮肤肿瘤的抗肿瘤制剂,其选自包括通式为(1)~(16)的化合物的组:<img file="F2008800154394C00011.GIF" wi="943" he="468" />R<sub>1</sub>=H或一磷酸酯或二磷酸酯或三磷酸酯R<sub>2</sub>=丁基或戊基或己基或异己基衍生物R<sub>3</sub>=O或者NOH,<img file="F2008800154394C00012.GIF" wi="1035" he="597" />R<sub>1</sub>=H或一磷酸酯或二磷酸酯或三磷酸酯R<sub>2</sub>=丁基或戊基或己基或异己基衍生物,<img file="F2008800154394C00021.GIF" wi="991" he="510" />P=膦酸酯R<sub>1</sub>=H或一磷酸酯或二磷酸酯R<sub>2</sub>=丁基或戊基或己基和/或异己基衍生物,<img file="F2008800154394C00022.GIF" wi="1018" he="723" />R<sub>1</sub>=H或一磷酸酯或二磷酸酯R<sub>2</sub>=丁基或戊基或己基和/或异己基衍生物,<img file="F2008800154394C00031.GIF" wi="1448" he="505" />2-(4-己基-3-羟基苯胺)-2′-脱氧腺苷,<img file="F2008800154394C00032.GIF" wi="1452" he="575" />P=膦酸酯2-(4-己基-3-羟基苯胺)-9-[4-羟基-5-(2-膦酰乙基)四氢-2-呋喃基]腺嘌呤,<img file="F2008800154394C00041.GIF" wi="1249" he="551" />P=膦酸酯2-(4-己基-3-羟基苯胺)-9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤,<img file="F2008800154394C00042.GIF" wi="1122" he="684" /><img file="F2008800154394C00051.GIF" wi="1109" he="617" />R<sub>1</sub>=H或一磷酸酯或二磷酸酯或三磷酸酯R<sub>2</sub>=丁基或戊基或己基或异己基衍生物R<sub>3</sub>=O或者NOHR<sub>4</sub>=OH或者SH,<img file="F2008800154394C00052.GIF" wi="854" he="549" />R<sub>1</sub>=O或者NOH3′-脱氧-3′-氧代胸苷或者3′-脱氧-3′-羟基亚氨基胸苷,<img file="F2008800154394C00061.GIF" wi="1160" he="1327" />R<sub>1</sub>=H或一磷酸酯或二磷酸酯或三磷酸酯R<sub>2</sub>=丁基或戊基或己基或异己基衍生物R<sub>3</sub>=OH或者HR<sub>4</sub>=OH或者SH,<img file="F2008800154394C00071.GIF" wi="1049" he="1307" />P=膦酸酯R<sub>1</sub>=H或一磷酸酯或二磷酸酯R<sub>2</sub>=丁基或戊基或己基或异己基衍生物R<sub>3</sub>=OH或者HR<sub>4</sub>=OH或者SH,<img file="F2008800154394C00081.GIF" wi="959" he="1303" />P=膦酸酯R<sub>1</sub>=H或一磷酸酯或二磷酸酯R<sub>2</sub>=丁基或戊基或己基或异己基衍生物R<sub>3</sub>=OH或者SH。
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