发明名称 1’,3’-二取代的-4-苯基-3,4,5,6-四氢-2H,1’H-[1,4’]二吡啶-2’-酮
摘要 本发明涉及新型化合物,尤其是根据化学式(I)的新型吡啶酮衍生物,其中所有基团如在本申请和权利要求中所定义。根据本发明的化合物是代谢型受体-亚型2(“mGluR2”)的正变构调节剂,其可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍以及其中涉及代谢型受体的mGluR2亚型的疾病。尤其是,这样的疾病是选自焦虑症、精神分裂症、偏头痛、抑郁和癫痫的组中的中枢神经系统障碍。本发明还涉及药物组合物和制备这样的化合物和组合物的方法,以及这样的化合物在预防和治疗这样的涉及mGluR2的疾病中的应用。<img file="200880107135.0_AB_0.GIF" wi="173" he="101" />
申请公布号 CN101801951A 申请公布日期 2010.08.11
申请号 CN200880107135.0 申请日期 2008.09.12
申请人 奥梅-杨森制药有限公司;阿德克斯法尔马股份公司 发明人 乔斯·玛丽亚·锡德-努涅斯;安德烈斯·阿韦利诺·特拉班科-苏亚雷斯;格雷戈尔·詹姆斯·麦克唐纳;纪尧姆·阿尔伯特·雅克·迪韦;罗伯特·约翰内斯·吕特延斯;特里·帕特里克·芬恩
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D493/10(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 吴贵明;张英
主权项 1.一种具有化学式(I)的化合物<img file="FPA00001052923300011.GIF" wi="539" he="506" />或其立体化学异构形式,其中R<sup>1</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基;或用C<sub>3-7</sub>环烷基,苯基,或用卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基取代的C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>2</sup>是卤素、三氟甲基、C<sub>1-3</sub>烷基或环丙基;R<sup>3</sup>是氢、氟、羟基、羟基C<sub>1-3</sub>烷基、羟基C<sub>1-3</sub>烷氧基、氟代C<sub>1-3</sub>烷基、氟代C<sub>1-3</sub>烷氧基或氰基;以及Ar是未取代的苯基;或用n个R<sup>4</sup>基团取代的苯基,其中n是1、2或3;R<sup>4</sup>选自由氢、卤素、C<sub>1-3</sub>烷基、羟基C<sub>1-3</sub>烷基、多卤代C<sub>1-3</sub>烷基、氰基、羟基、氨基、羧基、C<sub>1-3</sub>烷氧基C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、多卤代C<sub>1-3</sub>烷氧基、C<sub>1-3</sub>烷基羰基、单(C<sub>1-3</sub>烷基)氨基和二(C<sub>1-3</sub>烷基)氨基、以及吗啉基组成的组;或两个相邻的R<sup>4</sup>基团连接在一起形成以下化学式的二价基团-N=CH-NH-(a),-CH=CH-NH-(b),或-O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-NH-(c);或邻位的R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>基团连接在一起形成以下化学式的二价基团-CH<sub>2</sub>-O-(d),或-O-CH<sub>2</sub>-(e);或其药用盐或溶剂化物。
地址 美国新泽西州