| 摘要 |
Postupak za dobivanje spoja formule (7): gdje R1 predstavlja alkil grupu, kao što je C1-6alkil grupa, a poželjno izopropil grupu; R2 predstavlja aril grupu, poželjno 4-fluorofenil grupu; R3 predstavlja vodik, zaštitnu grupu ili alkil grupu, kao što je C1-6 alkil grupa, a poželjno metil grupa; iR4 predstavlja vodik, zaštitnu grupu ili SO2R5 grupu, gdje je R5 alkil grupa, kao što je C1-6 alkil grupa, a poželjno metil grupa, koji obuhvaća a) hidroksilaciju spoja formule (1): gdje Y predstavlja halo grupu, poželjno Cl ili Br; P1 predstavlja vodik ili zaštitnu gupu i W predstavlja -OP2, gdje P2 predstavlja vodik ili zaštitnu grupu, da bi se dobio spoj formule (2): b) oksidaciju spoja formule (2) da bi se dobio spoj formule (3): c) kupliranje spoja formule (3) sa spojem formule (4): gdje R3 predstavlja zaštitnu grupu ili alkil grupu, kao što je C1-6 alkil grupa, a poželjno metil grupa; R4 predstavlja zaštitnu grupu ili SO2R5grupu, gdje je R5 alkil grupa, kao što je C1-6 alkil grupa, a poželjno metil grupa; i R6 predstavlja (PR7R8)+X- ili P(=O)R7R8 u kojoj je X anion i R7 i R8 su svaki neovisno alkil, aril, alkoksi ili ariloksi grupa, a poželjno fenil grupa, da bi se dobio spoj formule (5) gdje R3 predstavlja zaštitnu grupu ili alkil grupu, kao što je C1-6 alkil grupa i poželjno metil grupa; i R4 predstavlja zaštitnu grupu ili SO2R5 grupu, gdje je R5 alkil grupa, kao što je C1-6 alkil grupa, a poželjno metil grupa, d) uklanjanje bilo koje P2 zaštitne grupe i oksidacija spoja formule (5) da bi se dobio spoj formule (6): ie) podvrgavanje spoja formule (6) otvaranju prstena, uklanjanju bilo koje zaštitne grupe P1 i opcijski uklanjanje bilo kojih dodatnih zaštitnih grupa da bi se dobio spoj formule (7). Patent sadrži još 2 patentna zahtjeva. |
