发明名称 放射性药物组合物
摘要 本发明涉及放射性药物和尤其涉及包括通式I的化合物和作为赋形剂的聚山梨酸酯的放射性药物组合物。<img file="200880104811.9_AB_0.GIF" wi="230" he="124" />本发明的放射性药物组合物减少包括相同类型的化合物的现有技术组合物所遇到的问题。由本发明还提供的是本发明的放射性药物组合物的制备方法以及放射性药物组合物的特殊用途。
申请公布号 CN101790387A 申请公布日期 2010.07.28
申请号 CN200880104811.9 申请日期 2008.08.28
申请人 通用电气健康护理有限公司 发明人 L·雷德;S·E·彼得森
分类号 A61K51/00(2006.01)I;A61K47/26(2006.01)I 主分类号 A61K51/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 段晓玲;付磊
主权项 1.放射性药物组合物,它包括:(i)通式I的化合物:<img file="FPA00001037683000011.GIF" wi="831" he="407" />其中:Z是S,NR’,O,或C(R′)<sub>2</sub>,其中各R′独立地是H或C<sub>1-6</sub>烷基,要求当Z是C(R′)<sub>2</sub>时该杂环的互变异构形式是吲哚:<img file="FPA00001037683000012.GIF" wi="456" he="372" />Y是氢,C<sub>1-6</sub>烷基,卤素,OR’或SR’,其中R′是H或C<sub>1-6</sub>烷基,或Y是-NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>;R<sup>1-10</sup>各自独立地选自氢,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>链烯基,C<sub>2-6</sub>炔基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>4-6</sub>环烷基,羟基,C<sub>1-6</sub>羟烷基,C<sub>2-6</sub>羟基链烯基,C<sub>2-6</sub>羟基炔基,硫醇,C<sub>1-6</sub>巯基烷基,C<sub>2-6</sub>巯基链烯基,C<sub>2-6</sub>巯基炔基,C<sub>1-6</sub>巯基烷氧基,卤素,C<sub>1-6</sub>卤代烷基,C<sub>2-6</sub>卤代链烯基,C<sub>2-6</sub>卤代炔基,C<sub>1-6</sub>卤代烷氧基,氨基,C<sub>1-6</sub>氨基烷基,C<sub>2-6</sub>氨基链烯基,C<sub>2-6</sub>氨基炔基,C<sub>1-6</sub>氨基烷氧基,氰基,C<sub>1-6</sub>氰基烷基,C<sub>2-6</sub>氰基链烯基,C<sub>2-6</sub>氰基炔基,和C<sub>1-6</sub>氰基烷氧基;硝基,C<sub>1-6</sub>硝基烷基,C<sub>2-6</sub>硝基链烯基,C<sub>2-6</sub>硝基炔基,和C<sub>1-6</sub>硝基烷氧基;和,其中所述通式I的化合物的至少一种原子是适合于体内成像的放射性同位素;(ii)生物相容性载体介质;和,(iii)0.05-5.0%w/v聚山梨酸酯;该组合物在4.0到10.5的pH下。
地址 英国白金汉郡