| 发明名称 | 一种新的非布司他重要中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他(Febuxostat)的重要中间体2-[3-氰基-(2-异丁基氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制备方法。该方法包括以2-(4-硝基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯为原料，在二甲基亚砜条件下，氰基化和异丁基化生成2-[3-氰基-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯。本发明所用原料来源广泛，易于制备，并且反应条件温和，易于操作，生产成本较低，适合于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN101759657A | 申请公布日期 | 2010.06.30 |
| 申请号 | CN200910140337.1 | 申请日期 | 2009.07.11 |
| 申请人 | 浙江华海药业股份有限公司 | 发明人 | 沈巍巍;蹇锋 |
| 分类号 | C07D277/56(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种2-[3-氰基-(2-异丁基氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯式(4)的合成方法，其特征在于以2-(4-硝基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯式(3)为原料，在二甲基亚砜存在的条件下，氰基化和异丁基化生成2-[3-氰基-(2-异丁基氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯式(4)。<img file="F2009101403371C0000011.GIF" wi="800" he="92" />式(3) 式(4) | ||
| 地址 | 317024 浙江省临海市汛桥开发区 | ||