DERIVADOS DE ACETILENIL-PIRAZOLO-PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2.

摘要

Un compuesto de la fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde tanto E como J son N, G es C y uno de L o M es N y el otro es CH; o L y G son N, E es C, y J y M son CH; o J, G y L son N, E es C y M es CH; o E y L son N,J y M son CH y G es C; R1es H, halo, CF3, CHF2, o C1-6-alquilo; R2es H, halo, C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, CF3 o CHF2; R3es H; -C(CH3)2OH; C1-4-alquilo lineal o C3-4-cicloalquilo, que son sustituidos opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por 1 a 6 F y 1 a 2 OH; Ase selecciona del grupo formado por arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros sustituido opcionalmente por uno a cuatro Ra; Raes halo; hidroxi; ciano; CF3; NReRf; C1-6-alquilo sustituido opcionalmente por amino o por hidroxi; C1-6-alcoxi; C3-4-cicloalquilo; CO-NRbRc, SO2-NRbRc; o SO2-Rd; Rb y Rc pueden ser lo mismo o diferentes y son seleccionados del grupo formado por: H; C1-6-alquilo recto o ramificado sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por: F, ciano, hidroxi, C1-6-alcoxi, -NH-C(O)-O-C1-6-alquilo, amino, (C1-6-alquil)amino, di(C1-6-alquil)amino, C3-6-cicloalquilo, heterocicloalquilo con átomos de 5 o 6 anillos, arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros; C3-6-cicloalquilo; arilo; o heteroarilo; o Rb y Rc pueden, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, formar un anillo heterocíclico de 4 hasta 6 miembros que se puedes sustituir por hidroxi o por C1-6-alquilo; Rdes OH o C1-6-alquilo; Re y Rf son H, C1-6-alquilo sustituido opcionalmente por hidroxi, -C(O)-C1-6-alquilo; S(O)2-C1-6-alquilo; además de sus sales farmacéuticamente aceptables.