摘要 |
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung synthetischer Taxane, bei dem man die 7-OH-Gruppe mit Lanthanoidverbindungen schützt. Seine Vorteile sind ein einfaches Verfahren und eine feste und zuverlässige Bindung. Weiterhin wird bei dem anschliessenden Verfahren in der 7-Stellung kein Acylat gebildet, und die Hydrolyse der 2´-Estergruppen in den acylierten Produkten wird leicht steuerbar. In den Verfahren zur Herstellung synthetischer Taxane wird in der vorliegenden Erfindung als Acylierungsmedium Tetrahydrafuran verwendet, wodurch man nicht nur die gleichen Wirkungen wie mit Pyridin erzielt, sondern auch den Geruch vermeidet, so dass das Problem der extrem hohen Anforderungen an die Produktionsstätte gelöst wird. Die vorliegende Erfindung kann nicht nur zur Herstellung halbsynthetischer Taxane unter Verwendung von natürlichen Taxanen als Rohmaterial verwendet werden, sondern auch zur Herstellung von vollsynthetischen Taxanen.
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