17β-氰基-19-雄甾-4-烯衍生物、其用途以及含有该衍生物的药物

摘要

本发明的17β-氰基-19-雄甾-4-烯衍生物具有促孕活性。它们具有化学通式(1)，其中Z选自O、两个氢原子、NOR和NNHSO₂R，其中R为氢或C₁-C₄-烷基，R¹和R²彼此独立为氢或甲基，或者R¹和R²共同形成亚甲基，或者不存在而在C¹与C²间形成双键，R⁴为氢或卤素，此外：R^6a、R^6b共同形成亚甲基或1，2-乙二基，或者R^6a为氢，R^6b选自氢、甲基和羟基亚甲基，并且R⁷选自氢、C₁-C₄-烷基、C₂-C₃-烯基和环丙基，或者：R^6a为氢，并且R^6b和R⁷共同形成亚甲基，或者不存在而在C⁶与C⁷间形成双键，或者：R^6a为甲基，并且R^6b和R⁷不存在而在C⁶与C⁷间形成双键，R¹⁵和R¹⁶为氢，或共同形成亚甲基，并且R¹⁷选自氢、C₁-C₄-烷基和烯丙基。所述衍生物还包括前述物质的溶剂合物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐，条件是某些化合物被排除在外。

主权项

1.17β-氰基-19-雄甾-4-烯衍生物，其具有化学通式1，其中Z选自O、两个氢原子、NOR和NNHSO₂R，其中R为氢或C₁-C₄-烷基，R¹、R²各自独立为氢或甲基，或者R¹和R²共同形成亚甲基或不存在而在C¹和C²间形成双键，R⁴为氢或卤素，此外：R^6a、R^6b共同形成亚甲基或1，2-乙二基，或者R^6a为氢，R^6b选自氢、甲基和羟基亚甲基，并且R⁷选自氢、C₁-C₄-烷基、C₂-C₃-烯基和环丙基，或者：R^6a为氢，并且R^6b和R⁷共同形成亚甲基或不存在而在C⁶与C⁷间形成双键，或者：R^6a为甲基，并且R^6b和R⁷不存在而在C⁶与C⁷间形成双键，R¹⁵、R¹⁶为氢或共同形成亚甲基，R¹⁷选自氢、C₁-C₄-烷基和烯丙基，以及其溶剂合物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐，条件是具有如下化学通式A的化合物被排除在外：其中X为氢或甲基，并且C¹与C²间和C⁶与C⁷间的双键是任选的双键，并且附加条件是17β-氰基雄甾-4-烯-3-酮也被排除在外。