发明名称 METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS BICICLICOS DE IMIDAZOL
摘要 SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE A ES DIHIDRO-IMIDAZOL, DIHIDRO-PIRAZOL, DIHIDRO-TIAZOL, ENTRE OTROS; R1 ES H, OH, ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARILO, ARILALQUILO, ENTRE OTROS, QUE COMPRENDE: PONER EN CONTACTO UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE TAL COMO METANOL, ISOPROPANOL, TETRAHIDROFURANO, ENTRE OTROS, Y DE UNA BASE TAL COMO METOXIDO DE SODIO, ETOXIDO DE SODIO, T-BUTOXIDO DE POTASIO, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL (1R,2S,3R)-1-(2-(ISOXAZOL-3-IL)-1H-IMIDAZOL-5-IL)BUTANO-1,2,3,4-TETRAOL QUE COMPRENDE: A) COMBINAR ISOXAZOL-3-CARBONITRILO CON METANOL Y UNA PRIMERA BASE TAL COMO METOXIDO PARA PROPORCIONAR UNA PRIMERA MEZCLA DE REACCION; B) COMBINAR DICHA PRIMERA MEZCLA CON FRUCTOSAMINA Y METOXIDO PARA OBTENER UNA SEGUNDA MEZCLA DE REACCION; Y C) AISLAR EL (1R,2S,3R)-1-(2-(ISOXAZOL-3-IL)-1H-IMIDAZOL-5-IL)BUTANO-1,2,3,4-TETRAOL DE LA SEGUNDA MEZCLA DE REACCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE LA S1P LIASA SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS REUMATOIDE
申请公布号 PE00862010(A1) 申请公布日期 2010.02.08
申请号 PE20090087220 申请日期 2009.06.16
申请人 LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. 发明人 CHEN JASON GUOHUA;HU WEIFENG;LIU RENMAO;LU YUELIE;WU WENXUE;YANG XIAOGEN
分类号 A61K31/42;C07D261/04;C07D413/04 主分类号 A61K31/42
代理机构 代理人
主权项
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