β-氨基酮类化合物在制备抑制异柠檬酸裂解酶的药物中的应用

摘要

本发明公开了具有下述通式的β-氨基酮类化合物在制备抑制异柠檬酸裂解酶的药物中的应用。本发明采用异柠檬酸裂解酶抑制剂的高通量筛选模型，从合成的大量新化合物中筛选出对异柠檬酸裂解酶具有抑制活性的β-氨基酮类化合物，并对其进行了初步生物活性检测，结果显示，本发明的β-氨基酮类化合物对异柠檬酸裂解酶具有一定抑制活性，有望开发成为抑制异柠檬酸裂解酶的药物，用于结核分枝杆菌、白色假丝酵母、马红球菌等多种致病微生物所致疾病的预防或治疗。

主权项

1、具有下述通式的β-氨基酮类化合物在制备抑制异柠檬酸裂解酶的药物中的应用，式中：m为0或2；Ar¹为苯基，或4-氯苯基，或6-甲氧基萘-2-基；Ar²为苯基，或3位被氯、甲基或硝基取代的苯基，或4位被氯、甲氧基、硝基或羟基取代的苯基，或3位和4位被氯或亚甲基二氧基取代的苯基；Ar³为苯基，或3-氯苯基，或4位被氯、溴、甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、硝基、羧基、乙氧羰基、磺酸基或N-(5-甲基异噁唑-3-基)氨基磺基取代的苯基，或5-甲基异噁唑-3-基。