| 主权项 |
1.式(I)化合物或其盐,媒合物或水合物式中,R1为-OH; C1-6烷氧基;芳氧基或芳烷氮基,其中各芳基可视需 要经 取代之;-NR6R7,其中R6及R7各独立为氢或烷基,或R6及 R7与彼等所键结之氮原子共同形成5-,6-或7-员环,该 环 中含可视需要而定之氧或硫原子或可视需要经取 代之第二 氮原子;R2为氢或C2-28烷醯基;R3为C3-6烷基;且R4为- (CH2)p-X-(CH2)q-,其中p为1至9之整数,q为2至10之整 数,且-(CH2)p一部分毗邻式(I)中标以星号之碳原子, 且 X为-NR5-,其中R5选自氢,C1-6烷氧羰基或芳烷氧羰基 。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1为羟 基,C1- 4烷氧基或C1-6烷胺基。3.根据申请专利范围第1或2 项之化合物,其中R2为氢或乙 醯基。4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R3 为正丁基, 异丁基或第二丁基。5.根据申请专利范围第1项之 化合物,其中R4为基团-(CH2 )p-X-(CH2)q-,其中p及q値在能使R4成部分之11-至16-员 氮杂内醯胺结构且X为-NR5-,其中R5为氢或 氧羰基。 6.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1为羟基, 甲 氧基,异丙氧基或甲胺基,R2为氢或乙醯基,R3为异丁 基 ,且R4为-(CH2)p-X-(CH2)q-,其中p为4且q为5或p为4且q 为6且X为-NR5-基,其中R5为氢。7.根据申请专利范围 第1项之化合物,其中式(I)中标以星 号之中心具(S)-组态。8.根据申请专利范围第1项之 化合物,其系选自下列一类 :3-乙酸基氢硫基-6-甲基-4-[(1,8-二氮杂环十三烷-2- 酮-3-基]胺基羰基]庚酸,异丙酯,3-氢硫基-6-甲基-4-[ (1,8-二氮杂环十三烷-2-酮-3-基]胺羰基]庚酸,异丙 酯 盐酸盐,3-氢硫基-6-甲基-4-[(1,8-二氮杂环十四烷-2- 酮-3-基]胺羰基]庚酸,甲酯盐酸盐,3-氢硫基-6-甲基- 4 -[(1,8-二氮杂环十四烷-2-酮-3-基]胺羰基]庚酸,盐酸 盐,3-氢硫基-6-甲基-4-[(1,8-二氮杂环十四烷-2-酮-3 -基]胺羰基]庚酸,由醯胺盐酸盐,3-乙醯基氢硫基-6- 甲 基-4-[[8-(N- 氧羰基)-1,8-二氮杂环十四烷-2-酮-3- 基]胺羰基]庚酸,甲酯,3-氢硫基-6-甲基-4-[[8-(N- 氧羰基)-1,8-二氮杂环十四烷-2-酮-3-基]胺羰基]庚 酸 ,甲酯,或3-氢硫基-6-甲基-4-[[8-(N- 氧羰基)-1,8- 二氮杂环十四烷-2-酮-3-基]胺羰基]庚酸,甲醯胺。9 .根据申请专利范围第1项之化合物之制法,该法包 含式( Ⅱ)化合物:式中R1,R3及R4如式(I)中所定义;与式(Ⅲ) 硫醇:L-SH (Ⅲ)中式L为习用之硫保护基;反应 而成式(IV)化合物;式中R1,R3及R4如式(I)中所定义且L 如式(Ⅲ)中所定义;随后于必要时。分离LR/或R5基 而得 式(I)化合物,其中R2及/或R5为氢;。转化式(I)化合物 中之R2基成另一R2基;。适当时转化式(I)化合物之R5 基 成其他R5基。10.式(IV)化合物:式中R1,R3,R4及L如申请 专利范围第 9项中所定义。11.根据申请专利范围第10项之化合 物,其系选自下列一 类:6-甲基-4-[[8-(N- 氧羰基)-1,8-二氮杂环十三烷- 2-酮-3-基]胺羰基]庚-2(及3)-烯酸异丙酯,6-甲基-4-([ 8-(N- 氧羰基)-1,8-二氮杂环十四烷-2-酮-3-基]胺羰 基]庚-2(及3)-烯酸,甲酯,3-乙醯基氢硫基-6-甲基-4-[ [8-(N- 氧羰基)-1,8-二氮杂环十四烷-2-酮-3-基]胺羰 基]庚酸,甲酯,3-氢硫基-6-甲基-4-[[8-(N- 氧羰基)- 1,8-二氮杂环十四烷-2-酮-3-基]胺羰基]庚酸,甲酯, 或,3-氢硫基-6-甲基-4-[[8-(N- 氧羰基)-1,8-二氮杂 环十四烷-2-酮-3-基]胺羰基]庚酸,甲醯胺。12.一种 用以洽疗发生于结缔组织退化状态之医药组合物 ,其系包含根据申请专利范围第1至8项中任一项之 化合物 或其制药上合格盐,媒合物或水合物,及制药上合 格载剂 。13.根据申请专利范围第1项之化合物或其制药上 合格盐, 媒合物或水合物,用作活性医疗物质。14.根据申请 专利范围第1项之化合物或其制药上合格盐, 媒合物或水合物,用以治疗结缔组织或体内其他蛋 白性成 |
