| 摘要 |
1. Способ получения монтелукаста формулы (I): ! ! или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, включая гидрат, в котором вначале осуществляют взаимодействие соединения формулы (IV): ! ! где R1 выбран из группы, включающей (С1-С4)-алкил, фенил и фенил, одно или двузамещенный (С1-С4)-алкильным радикалом, с цианидом щелочного металла, с образованием и последующим выделением соединения формулы (III), в виде свободного основания или его соли: ! ! затем необязательно проводят гидролиз полученного на предшествующей стадии соединения формулы (III) с образованием и последующим выделением из реакционной среды соединения формулы (II): ! ! далее соединение, полученное на любой из предшествующих стадий, подвергают гидролизу с образованием монтелукаста формулы (I), и после этого образовавшийся монтелукаст формулы (I) необязательно обрабатывают фармацевтически приемлемым основанием для получения соответствующей соли. ! 2. Способ по п.1, в котором соединение формулы (III) выделяют в виде свободного основания. ! 3. Способ по п.1 или 2, в котором R1 выбран из группы, включающей метил, фенил и 4-метилфенил. ! 4. Способ по п.1, в котором взаимодействие соединения формулы (IV) с цианидом щелочного металла осуществляют в присутствии катализатора фазового перехода. ! 5. Способ по п.1, в котором реакцию гидролиза осуществляют в присутствии основания. ! 6. Способ по п.5, в котором реакцию гидролиза осуществляют в смеси, включающей воду и органический растворитель, необязательно в присутствии катализатора фазового перехода. ! 7. Способ по п.1, в котором для получения соединения формулы (IV) осуществляют взаимодействие соединения формулы (V): ! ! с сульфонилхлоридом фор |
