| 发明名称 | 具有溶栓活性的寡肽及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了4，4，5，5－四甲基－1，3－二氧基咪唑啉－2－基苯－4’－基氧乙酰基修饰的溶栓寡肽及其制备方法，本发明还公开了它们在治疗脑血栓中的应用。将Ala－Arg－Pro－Ala－Lys、Pro－Ala－Lys、Arg－Pro－Ala－Lys、Gly－Arg－Pro－Ala－Lys或Gln－Arg－Pro－Ala－Lys分别与4，4，5，5－四甲基－1，3－二氧基咪唑啉－2－基苯－4’－基氧乙酰基偶联，即得本发明化合物。在大鼠颈动静脉旁路插管血栓模型上，本发明化合物显示出优秀的溶栓活性。在大鼠脑血栓模型上，本发明化合物显示优秀的脑梗死治疗作用。 | ||
| 申请公布号 | CN101591376A | 申请公布日期 | 2009.12.02 |
| 申请号 | CN200810113858.3 | 申请日期 | 2008.05.30 |
| 申请人 | 首都医科大学 | 发明人 | 彭师奇;赵明;钟晓青 |
| 分类号 | C07K5/08(2006.01)I;C07K5/10(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I | 主分类号 | C07K5/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 孙皓晨;费碧华 |
| 主权项 | 1、具有溶栓活性的化合物，其结构式为式I或式II所示：<img file="A2008101138580002C1.GIF" wi="509" he="415" />式I其中，R<sub>1</sub>选自Pro、Arg-Pro、Ala-Arg-Pro、Gly-Arg-Pro或Gln-Arg-Pro；R<sub>2</sub>为4，4，5，5-四甲基-1，3-二氧基咪唑啉-2-基苯-4’-基氧乙酰基；<img file="A2008101138580002C2.GIF" wi="584" he="444" />式II其中，R<sub>1</sub>为4，4，5，5-四甲基-1，3-二氧基咪唑啉-2-基苯-4’-基氧乙酰基；R<sub>2</sub>选自Pro、Arg-Pro、Ala-Arg-Pro、Gly-Arg-Pro或Gln-Arg-Pro。 | ||
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