取代的聚酮化合物,包含它们的药物组合物及其在治疗肿瘤中的用途,申请号CN02815499.1-传众专利搜索

发明名称	取代的聚酮化合物,包含它们的药物组合物及其在治疗肿瘤中的用途
摘要	本发明涉及式I的取代的聚酮化合物，其中，A、B、C、D、E、F和m如说明书中所定义，本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在治疗肿瘤中的用途。
申请公布号	CN1538964A	申请公布日期	2004.10.20
申请号	CN02815499.1	申请日期	2002.08.05
申请人	诺瓦提斯公司	发明人	F·R·小欣德;K·W·贝尔;T·M·拉姆齐;M·L·萨比奥
分类号	C07D309/30;C07C271/12	主分类号	C07D309/30
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;隗永良
主权项	1.式I的化合物<img file="A028154990002C1.GIF" wi="676" he="291" />其中，A为H、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)羟基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>CH(CO<sub>2</sub>R<sub>1</sub>)R<sub>4</sub>、<img file="A028154990002C2.GIF" wi="1634" he="548" /><img file="A028154990002C3.GIF" wi="755" he="285" />或<img file="A028154990002C4.GIF" wi="345" he="234" />B为-CH<sub>2</sub>CH(OR<sub>1</sub>)-、-CH<sub>2</sub>CH(OC(O)R<sub>1</sub>)-、-OCH(R<sub>4</sub>)-、-N(R<sub>1</sub>)C(O)-、-CH<sub>2</sub>C(O)-或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-；C为-C(R<sub>4</sub>)＝C(R<sub>4</sub>)-、-OCH(R<sub>4</sub>)-、-N(R<sub>1</sub>)CH<sub>2</sub>-、-N(R<sub>1</sub>)C(O)-或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-；D为-CH＝C(R<sub>4</sub>)CH<sub>2</sub>-；E为-CH(R<sub>4</sub>)CH＝CHCH＝CH<sub>2</sub>、-CH(R<sub>4</sub>)R<sub>5</sub>、-CH(R<sub>4</sub>)CH＝CHR<sub>1</sub>、-CH(R<sub>4</sub>)CH＝CHC(O)OR<sub>5</sub>、-CH(R<sub>4</sub>)CH＝CHC(O)N(R<sub>4</sub>)R<sub>1</sub>、-CH(R<sub>4</sub>)CH<sub>2</sub>OR<sub>5</sub>或Ar；F为H、-C(O)N(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>、-C(O)NHCH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或-C(O)NHCH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-4-吗啉代；R<sub>1</sub>为H、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷基-Ar或Ar；Ar为芳环或杂芳环，选自<img file="A028154990003C1.GIF" wi="1293" he="233" /><img file="A028154990003C2.GIF" wi="806" he="222" />和<img file="A028154990003C3.GIF" wi="327" he="173" />R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>彼此独立地为H、(C<sub>1-6</sub>)烷基、OH、O(C<sub>1-6</sub>)烷基、OCH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH、O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>H、OCH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、OCH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-4-吗啉代、F、Cl、Br或CF<sub>3</sub>；R<sub>4</sub>为H或(C<sub>1-6</sub>)烷基；R<sub>5</sub>为(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷基-Ar或Ar；m为0或1；n为1或2；且q为0-6；条件是，当A为Ar或<img file="A028154990003C4.GIF" wi="259" he="208" />时，其中，R<sub>4a</sub>和R<sub>5a</sub>均为(C<sub>1-6</sub>)烷基，则或者：B不能是-CH<sub>2</sub>CH(OH)-或-CH<sub>2</sub>C(O)-，或者C不能是-CH＝CH-，或者D不能是-CH＝C(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>-，或者E不能是-CH(CH<sub>3</sub>)CH＝CHCH＝CH<sub>2</sub>，或者F不能是-C(O)NH<sub>2</sub>，并且，条件是，当A为如下基团时<img file="A028154990003C5.GIF" wi="636" he="235" />或<img file="A028154990003C6.GIF" wi="347" he="197" />则B不能是-OCH(R<sub>4</sub>)-或-N(R<sub>1</sub>)C(O)-，并且，当B为-CH<sub>2</sub>CH(OH)-或-OCH(R<sub>4</sub>)-时，则C不能是-OCH(R<sub>4</sub>)-、-N(R<sub>1</sub>)CH<sub>2</sub>-或-N(R<sub>1</sub>)C(O)-，并且，进一步的条件是，式I化合物不是下式的化合物<img file="A028154990004C1.GIF" wi="1810" he="1041" /><img file="A028154990004C2.GIF" wi="802" he="274" />和<img file="A028154990004C3.GIF" wi="812" he="251" />或者当可能时，其酸或碱加成盐。
地址	瑞士巴塞尔