发明名称 一种制备酮咯酸氨丁三醇的方法
摘要 本发明提供一种制备酮咯酸氨丁三醇的方法,以5-苯甲酰-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-1,1-二羧酸二乙酯为起始原料,经碱解、酸化以及还原剂存在下成盐制备酮咯酸氨丁三醇,本方法无需复杂的脱羧过程,有效的避免了由于酮咯酸易氧化造成的纯度低、色度差等问题,具有操作简便,收率和纯度高的优点(两步总收率达95%,纯度99.9%以上),适于大规模的工业化生产。
申请公布号 CN101575340A 申请公布日期 2009.11.11
申请号 CN200910127357.5 申请日期 2009.03.09
申请人 鲁南制药集团股份有限公司 发明人 赵志全;李月;王斯坦
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种制备酮咯酸氨丁三醇的方法,包括以下步骤:(1)5-苯甲酰-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-1,1-二羧酸二乙酯化合物II在碱性条件下水解、酸化制得酮咯酸化合物III(2)酮咯酸III与氨丁三醇在还原剂存在下成盐制备酮咯酸氨丁三醇化合物I
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