发明名称 |
三唑并哒嗪蛋白激酶调节剂 |
摘要 |
本公开涉及式(I)的三唑并哒嗪蛋白激酶调节剂、使用这些化合物治疗通过激酶活性介导的疾病的方法。 |
申请公布号 |
CN101558070A |
申请公布日期 |
2009.10.14 |
申请号 |
CN200780038527.1 |
申请日期 |
2007.10.18 |
申请人 |
SGX药品公司 |
发明人 |
C·R·史密斯;P·布诺;E·A·杰斐逊;P·S·李;E·托雷斯 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
李 进;李连涛 |
主权项 |
1.一种式(I)化合物:<img file="A2007800385270002C1.GIF" wi="1087" he="383" />或其对映体、非对映体、外消旋体或药学上可接受的盐或溶剂合物,其中:A独立为取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;Q独立地为氢、卤素、氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基,或者取代或未取代的杂芳基烷基,其中Q任选被1-3个R<sup>22</sup>独立地取代;T独立地为CH<sub>2</sub>、CH(卤素)、C(卤素)<sub>2</sub>、CH((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)或C((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>;X为N或CR<sup>2</sup>;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自任选独立地为氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、全氟烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>CN、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>OR<sup>3</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)R<sup>3</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)OR<sup>3</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>OC(O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>6</sup>C(O)R<sup>3</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>6</sup>C(O)OR<sup>3</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>6</sup>C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>S(O)<sub>m</sub>R<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>6</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>S(O)<sub>2</sub>NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>,其中每一个j独立地为0-6的整数;和m独立地为0-2的整数;或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基,或者取代或未取代的杂芳基烷基,或R<sup>3</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>如上所述,和R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们连接的N原子一起,形成取代或未取代的杂环烷基,或者取代或未取代的杂芳基;R<sup>22</sup>独立地为氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>CN、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>OR<sup>23</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)R<sup>23</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)OR<sup>23</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>24</sup>R<sup>25</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)NR<sup>24</sup>R<sup>25</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>OC(O)NR<sup>24</sup>R<sup>25</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>26</sup>C(O)R<sup>23</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>26</sup>C(O)OR<sup>23</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>26</sup>C(O)NR<sup>24</sup>R<sup>25</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>S(O)<sub>m</sub>R<sup>27</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>S(O)<sub>2</sub>NR<sup>24</sup>R<sup>25</sup>,或-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>26</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>27</sup>,其中每一个j独立地为0-6的整数,且各个m独立地为0-2的整数;R<sup>23</sup>、R<sup>24</sup>、R<sup>25</sup>、R<sup>26</sup>和R<sup>27</sup>各自独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基,或者取代或未取代的杂芳基烷基,或R<sup>23</sup>、R<sup>26</sup>和R<sup>27</sup>如上所述,和R<sup>24</sup>和R<sup>25</sup>与它们连接的N原子一起,形成取代或未取代的杂环烷基,或者取代或未取代的杂芳基;R<sup>28</sup>′和R<sup>28</sup>″各自独立地为氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的烷氧基、氨基、氨基一烷基或氨基二烷基;R<sup>35</sup>独立地为键、氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>CN、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>OR<sup>30</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)R<sup>30</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)OR<sup>30</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>31</sup>R<sup>32</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)NR<sup>31</sup>R<sup>32</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>OC(O)NR<sup>31</sup>R<sup>32</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>33</sup>C(O)R<sup>30</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>33</sup>C(O)OR<sup>30</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>N<sup>33</sup>C(O)NR<sup>31</sup>R<sup>32</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>S(O)<sub>m</sub>R<sup>34</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>S(O)<sub>2</sub>NR<sup>31</sup>R<sup>32</sup>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>33</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>34</sup>,其中每一个j独立地为0-6的整数,和m独立地为0-2的整数;z独立地为0-3的整数;R<sup>30</sup>、R<sup>31</sup>、R<sup>32</sup>、R<sup>33</sup>和R<sup>34</sup>各自独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、全氟烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的-O-芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的-O-杂芳基,或者取代或未取代的杂芳基烷基,或R<sup>30</sup>、R<sup>33</sup>和R<sup>34</sup>如上所述,和R<sup>31</sup>和R<sup>32</sup>与它们连接的N原子一起,形成取代或未取代的杂环烷基,或者取代或未取代的杂芳基;和其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>22</sup>、R<sup>23</sup>、R<sup>24</sup>、R<sup>25</sup>、R<sup>26</sup>、R<sup>27</sup>、R<sup>28</sup>′、R<sup>28</sup>″、R<sup>30</sup>、R<sup>31</sup>、R<sup>32</sup>、R<sup>33</sup>、R<sup>34</sup>和R<sup>35</sup>各自任选被1-3个基团独立地取代,每个基团独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、氨基一烷基、氨基二烷基、氰基、硝基、二氟甲基、三氟甲基、氧代、烷基、-O-烷基和-S-烷基。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |