发明名称 |
苯基环丁基酰胺衍生物及其光学异构体、制备方法和用途 |
摘要 |
本发明公开了苯基环丁基酰胺衍生物及其光学异构体、制备方法和用途,该衍生物包括式(I)所示的化合物及其纯的立体异构化合物,同时包括其药学上可接受的盐,式(I)中,R为H、甲酰基、乙酰基、卤代乙酰基、苯甲酰基、苄氧羰基(Cbz)、叔丁氧羰基(Boc)或9-芴甲氧羰基(Fmoc)。本发明利用消旋、左旋或者右旋的西布曲明去甲基化合物与消旋的或D/L型异亮氨酸在温和的条件下通过缩合反应,生成全新具有药学活性的化合物,通过动物模型实验,证明其对肥胖模型大鼠均有不同程度的减肥作用,其作用甚至优于西布曲明。因此当将本发明衍生物制成药物,或者将其与其他药学活性化合物组成的组合物制成药物,可用于治疗肥胖。 |
申请公布号 |
CN101555214A |
申请公布日期 |
2009.10.14 |
申请号 |
CN200810103525.2 |
申请日期 |
2008.04.08 |
申请人 |
北京嘉事联博医药科技有限公司 |
发明人 |
赵书强;温守明;丁浩;阎亚矢;陈小平 |
分类号 |
C07C237/06(2006.01)I;C07C231/24(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07C237/06(2006.01)I |
代理机构 |
北京纪凯知识产权代理有限公司 |
代理人 |
鲁 兵 |
主权项 |
1、苯基环丁基酰胺的衍生物,包括式(I)所示的化合物、其立体异构化合物,以及包括式(I)所示的化合物其药学上可接受的盐:<img file="A2008101035250002C1.GIF" wi="923" he="310" />其中,R为H或含碳原子个数为1~16的酰基。 |
地址 |
100076北京市丰台区东高地东营房空后防疫队实验楼4层 |