| 发明名称 | 盐酸头孢甲肟的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种合成盐酸头孢甲肟的新方法。该方法以市场上易购原料7-ACT为起始原料，与活性酯(AE)进行缩合反应生成7-[α-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]-3-(1-甲基-1H-5-四唑基-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸钠盐(即头孢甲肟钠盐)，最后与10％盐酸作用生成盐酸头孢甲肟。本方法操作简单，收率高，节约成本且质量稳定。 | ||
| 申请公布号 | CN101555251A | 申请公布日期 | 2009.10.14 |
| 申请号 | CN200910007469.7 | 申请日期 | 2009.02.12 |
| 申请人 | 海南天煌制药有限公司 | 发明人 | 芦红代;王超;魏曾光 |
| 分类号 | C07D501/36(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D501/36(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1、一种制备(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸盐酸盐(2∶1)(盐酸头孢甲肟)的方法。其特征为：以7-氨基-3-[1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基]-头孢-3-烯-4-羧酸(7-ACT)(III)和AE活性酯(VI)为原料<img file="A2009100074690002C1.GIF" wi="701" he="1073" />于0℃～30℃下，在适当的溶剂中进行缩合，形成头孢甲肟钠盐(化合物II)；<img file="A2009100074690002C2.GIF" wi="783" he="520" />(化合物II)化合物(II)溶液用适当的酸调PH值至2～3，析出白色固体，搅拌养晶3小时，过滤。得到产品盐酸头孢甲肟(化合物I)。<img file="A2009100074690003C1.GIF" wi="1256" he="517" />(化合物I) | ||
| 地址 | 570203海南省海口市美兰区江东新市区机场北路6号 | ||