一种奥沙利铂缓释栓剂的制备方法

摘要

奥沙利铂缓释栓剂的制备方法，包括用质量浓度为0.5～5％的醋酸溶液配制0.5～5mg/mL的奥沙利铂溶液，取壳聚糖，用奥沙利铂醋酸溶液溶解，加入司盘-80或吐温-80和液体石蜡，搅拌，乳化，加入戊二醛，加入NaOH或氨水调节pH≥9，搅拌，交联，离心分离微球，干燥即得奥沙利铂微球。将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000按质量比1～7∶1混合，在恒温水浴下使其热熔。熔完后加入聚乙二醇4000和聚乙二醇6000总质量0.01～0.5倍的奥沙利铂微球，灌模、冷却后即得奥沙利铂缓释栓剂。本发明制备方法简单，制得的奥沙利铂缓释栓剂没有突释效应；且药物是呈缓释释放特性，慢慢释放药物，具有缓释作用。奥沙利铂缓释栓剂能很好的发挥奥沙利铂的抗肿瘤作用，提高其抗肿瘤活性，同时最大限度的降低其毒副作用。

主权项

1. 一种奥沙利铂缓释栓剂的制备方法，其特征在于它包括如下步骤：1)微球的制备：用质量浓度为0.5％～5％的醋酸溶液配制0.5～5mg/mL的奥沙利铂醋酸溶液，取1～10倍于奥沙利铂质量的壳聚糖，用上述奥沙利铂醋酸溶液溶解，加入乳化剂和液体石蜡，搅拌，乳化0.5～2h；加入戊二醛后调节pH≥9，搅拌，交联0.5～2h；离心分离微球，干燥即得奥沙利铂微球；其中奥沙利铂醋酸溶液、乳化剂、液体石蜡和戊二醛的用量体积比为5～15mL：0.5～5mL：10～50mL：0.1～1mL；2)将聚乙二醇4000和聚乙二醇6000按质量比1∶1～7∶1混合，在50～100℃恒温水浴下使其热熔；熔完后加入聚乙二醇4000和聚乙二醇6000总质量0.01～0.5倍的奥沙利铂微球，灌模、冷却后即得奥沙利铂缓释栓剂。