| 发明名称 | 用于治疗和预防肠纤维化的脂氧素A<sub>4</sub>类似物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及脂氧素A<sub>4</sub>类似物在肠纤维化的治疗和/或预防中作为治疗剂的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101528219A | 申请公布日期 | 2009.09.09 |
| 申请号 | CN200780039546.6 | 申请日期 | 2007.08.22 |
| 申请人 | 拜耳先灵医药股份有限公司 | 发明人 | J·帕金森;S·菲奥鲁奇 |
| 分类号 | A61K31/202(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/202(2006.01)I |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 张晓威 |
| 主权项 | 1、治疗有此需要的患者的肠纤维化的方法，所述方法包括向所述患者给药治疗有效量的式(I)或式(II)的脂氧素A<sub>4</sub>类似物化合物：<img file="A2007800395460002C1.GIF" wi="1774" he="887" />其中：R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地是卤素、-OR<sup>6</sup>、-SR<sup>6</sup>、-S(O)<sub>t</sub>R<sup>7</sup>(其中t是1或2)或-N(R<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>；或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的碳一起形成选自以下的单环杂环结构：<img file="A2007800395460002C2.GIF" wi="1856" he="291" />或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的碳一起形成以下双环杂环结构：<img file="A2007800395460002C3.GIF" wi="466" he="577" />(其中q是0-3，p是1-4，并且每个R<sup>15</sup>是氢、烷基、芳烷基或芳基)；每个R<sup>4</sup>是-R<sup>9</sup>-R<sup>12</sup>、-R<sup>9</sup>-R<sup>13</sup>-R<sup>11</sup>、-R<sup>9</sup>-O-R<sup>10</sup>-R<sup>11</sup>、-R<sup>9</sup>-O-R<sup>12</sup>、-R<sup>9</sup>-C(O)-R<sup>10</sup>-R<sup>11</sup>、-R<sup>9</sup>-N(R<sup>7</sup>)-R<sup>10</sup>-R<sup>11</sup>、-R<sup>9</sup>-S(O)<sub>t</sub>-R<sup>10</sup>-R<sup>11</sup>(其中t是0-2)或-R<sup>9</sup>-C(F)<sub>2</sub>-R<sup>9</sup>-R<sup>11</sup>；每个R<sup>5</sup>是芳基(任选地由选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基的一个或多个取代基取代)或芳烷基(任选地由选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基的一个或多个取代基取代)；每个R<sup>6</sup>独立地是氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R<sup>7</sup>、-C(S)R<sup>7</sup>、-C(O)OR<sup>14</sup>、-C(S)OR<sup>14</sup>、-C(O)N(R<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>或-C(S)N(R<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>；每个R<sup>7</sup>独立地是氢、烷基、环烷基、芳基或芳烷基；R<sup>8</sup>独立地是氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R<sup>7</sup>、-C(O)OR<sup>14</sup>、或环烷基(任选地由选自烷基、-N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>和-C(O)OR<sup>7</sup>的一个或多个取代基取代)；每个R<sup>9</sup>独立地是直接的键或者直链或支链亚烷基链；每个R<sup>10</sup>独立地是直链或支链亚烷基链、直链或支链亚烯基链、直链或支链亚炔基链、或亚环烷基；每个R<sup>11</sup>独立地是-C(O)OR<sup>7</sup>、-C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-P(O)(OR<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>OR<sup>7</sup>、-S(O)<sub>2</sub>N(H)R<sup>7</sup>或四唑；R<sup>12</sup>是芳基(由-C(O)OR<sup>7</sup>或-C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>取代，并且任选地由选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基的一个或多个取代基取代)或芳烷基(由-C(O)OR<sup>7</sup>或-C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>取代，并且任选地由选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基的一个或多个取代基取代)；R<sup>13</sup>是支链亚烷基链、直链或支链亚烯基链、或亚环烷基；并且R<sup>14</sup>是烷基、芳基或芳烷基；所述化合物作为单一的立体异构体、立体异构体的混合物或立体异构体的外消旋混合物；或者作为其环糊精包合物、或其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 德国柏林 | ||