发明名称 苯并三唑激酶调节剂
摘要 本发明涉及式(I)的新的苯并三唑衍生物及其生理学上可接受的盐,其中R,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,和m如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是JNK和CDK调节剂。
申请公布号 CN101511359A 申请公布日期 2009.08.19
申请号 CN200780033449.6 申请日期 2007.08.30
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 戴维·米夏埃尔·戈尔德施泰因;龚乐一;克里斯托夫·米舒;怀利·索伦·帕尔梅;阿奇尤特哈拉·西杜瑞
分类号 A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I 主分类号 A61K31/4192(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 王 旭
主权项 1.下式的化合物:<img file="A200780033449C00021.GIF" wi="519" he="319" />或其药用盐,其中R是低级烷基,羟基低级烷基,或选自以下的基团:<img file="A200780033449C00022.GIF" wi="1691" he="297" /><img file="A200780033449C00023.GIF" wi="303" he="208" />和<img file="A200780033449C00024.GIF" wi="292" he="272" />其中每个R<sup>a</sup>独立地为H,低级烷基,OH,或羟基-低级烷基;每个R<sup>b</sup>独立地为H,低级烷基,卤素,硝基,或卤代-低级烷基;p是1,2,3,或4;X是O,CR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>,C(=O),或S(O)<sub>x</sub>;R<sup>1</sup>是氢,卤素,烷基,或NH<sub>2</sub>;每个R<sup>3</sup>独立地为卤素,-NO<sub>2</sub>,低级烷基,-CN,-OR<sup>7</sup>,-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,-C(O)-R<sup>7</sup>,-O-C(O)-R<sup>7</sup>,-CF<sub>3</sub>,-CHF<sub>2</sub>,-SO<sub>2</sub>-R<sup>10</sup>,或两个R<sup>3</sup>形成亚烷二氧基;R<sup>4</sup>是氢,低级烷基,氰基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR<sup>7</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OC(O)-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-OR<sup>7</sup>;-NR<sup>7</sup>-SO<sub>2</sub>-R<sup>10</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>8</sup>-C(O)-R<sup>11</sup>,或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>8</sup>-C(O)-OR<sup>6</sup>;R<sup>5</sup>是氢或烷基;或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>一起形成亚烷二氧基;R<sup>6</sup>是氢,低级烷基,杂烷基,环烷基,杂环基烷基,或-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>;R<sup>10</sup>是烷基,环烷基,杂环基烷基,或-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>;R<sup>11</sup>是烷基,环烷基,杂烷基,或(杂环基)烷基;R<sup>2</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地为氢或低级烷基;R<sup>8</sup>是氢,低级烷基,或酰基;R<sup>9</sup>是氢,低级烷基,杂烷基,芳基,杂芳基,杂环基,环烷基;或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>与它们连接的氮原子一起形成包含至少一个氮环原子的杂环基,其任选地被OH,氧代,低级烷基,低级烷氧基,或酰基取代;m和x各自独立地为0至2的整数;Y是氢,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR<sup>7</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-R<sup>7</sup>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-OR<sup>7</sup>;y和z各自独立地为0或1;并且n是0至4的整数。
地址 瑞士巴塞尔