发明名称 制备1-甲基碳青霉烯制备用中间体的方法
摘要 本发明公开一种不包括复杂步骤的使用便宜原料来制备1-甲基碳青霉烯中间体(II)的工业上合适的制备方法。具体公开了一种通过使通式(I)表示的化合物与咪唑反应,然后与丙二酸酯反应以及需要的话进一步经受重氮化而制备1-甲基碳青霉烯制备用中间体(II)的方法。
申请公布号 CN101500992A 申请公布日期 2009.08.05
申请号 CN200780030266.9 申请日期 2007.08.15
申请人 明治制果株式会社 发明人 奥江雅之;高桥正明;石川一郎;伊藤宜雄;山口齐;鷲见信二郎;味户庆一
分类号 C07D205/08(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I 主分类号 C07D205/08(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 刘金辉;林柏楠
主权项 1.一种制备下式(II)表示的化合物的方法:[式1]<img file="A200780030266C00021.GIF" wi="900" he="492" />其中R<sup>1</sup>表示氢或羟基保护基,R<sup>2</sup>表示氢或氨基保护基,R<sup>5</sup>表示氢或氮原子,和R<sup>6</sup>表示氢或羧基保护基,包括下列步骤:(a)使下式(I)表示的化合物:[式2]<img file="A200780030266C00022.GIF" wi="900" he="511" />其中R<sup>3</sup>表示任选取代的芳基,和R<sup>4</sup>表示任选取代的芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的烷基,与咪唑反应并随后与丙二酸酯反应而得到其中R<sup>5</sup>为氢的式(II)表示的化合物;以及(b)当需要其中R<sup>5</sup>为氮的式(II)表示的化合物时,则使在步骤(a)中获得的化合物重氮化。
地址 日本东京都