发明名称 N-(3-羧基-9-苄基咔啉-1-基)乙基氨基酸,其合成方法及应用
摘要 本发明公开了具有抗肿瘤活性的N-(3-羧基-9-苄基咔啉-1-基)乙基氨基酸,其合成方法以及它们作为抗肿瘤剂的应用。通过在在β-咔啉-3-羧酸的9位引入苄基并在1位引入氨基酸得到本发明化合物。体外和体内试验结果表明,本发明化合物具有优秀的抗肿瘤活性,临床上可作为抗肿瘤剂应用。
申请公布号 CN101497611A 申请公布日期 2009.08.05
申请号 CN200810057219.X 申请日期 2008.01.30
申请人 首都医科大学 发明人 彭师奇;赵明;崔国辉;吴建辉
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 代理人 孙皓晨;费碧华
主权项 1、具有抗肿瘤活性的化合物,其结构为式I或式II所示:<img file="A200810057219C00021.GIF" wi="481" he="267" />式I<img file="A200810057219C00022.GIF" wi="496" he="265" />式II其中R选自CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>,CH<sub>3</sub>,氢,CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NH(NH<sub>2</sub>)=NH,CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>H,CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>OH,CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-OH,CH(OH)CH<sub>3</sub>,CH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,吲哚-3-基亚甲基,CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,=NH=NCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>或咪唑-3-基亚甲基。
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