具有抗肿瘤活性的喜树碱衍生物

摘要

具有抗肿瘤活性的5-取代的硫代-喜树碱衍生物，其制备方法，其作为抗肿瘤药物的用途和含有它们的药物组合物。

主权项

1.通式I的化合物、其可药用盐、异构体、对映体、非对映异构体和相应的混合物：其中：R为F、Cl、Br、I、-N3、NH2、-NR′R″、-COOR′、-CONR′R″、-NHR′″-NR′R″，其中R′、R″和R′″可为H、烷基、芳基、芳基烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基；R1为烷基、氨基烷基、羟基烷基、腈、烷氧基亚氨基、芳氧基亚氨基、甲硅烷基烷基；R2为氢、羟基、烷氧基、氨基烷基；R3为氢，任选保护的羟基、烷氧基、氨基烷基；其中直链或支链的烷基、酰基、烷氧基、氨基烷基或烷氧基亚氨基基团可包含1至8个，优选1至4个碳原子，且芳基和芳氧基基团可包含5至10个碳原子。