发明名称 |
稠环螺缩酮衍生物、及其作为糖尿病治疗药的使用 |
摘要 |
本发明提供由式(I)表示的化合物、或其药物前体或它们的药学上可接受的盐,以及含有该化合物的药物、药物组合物等。[式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地选自氢原子、可被取代的C<sub>1-6</sub>烷基、可被取代的C<sub>7-14</sub>芳烷基、以及-C(=O)Rx;n表示选自1和2的整数;环Ar选自由[化2]所述式(a)~(f)表示的基团]。 |
申请公布号 |
CN101495494A |
申请公布日期 |
2009.07.29 |
申请号 |
CN200780028136.1 |
申请日期 |
2007.07.27 |
申请人 |
中外制药株式会社 |
发明人 |
佐藤勉;大竹义仁;西本昌弘;江村岳;小林孝光;山口真里奈;高见京子 |
分类号 |
C07H19/01(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H19/01(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
陈 昕 |
主权项 |
1.由式(I)表示的化合物、或其药物前体或它们的药学上可接受的盐:[化1]<img file="A2007800281360002C1.GIF" wi="668" he="565" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地选自氢原子、可被1个以上Ra取代的C<sub>1-6</sub>烷基、可被1个以上Rb取代的C<sub>7-14</sub>芳烷基、以及-C(=O)Rx;Rx为可被1个以上Ra取代的C<sub>1-6</sub>烷基、可被1个以上Rb取代的芳基、可被1个以上Rb取代的杂芳基、或者可被1个以上Ra取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基;n为选自1和2的整数;Ra各自独立地选自卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷硫基、可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷基亚硫酰基、可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、以及可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷基羰基;Rb各自独立地选自可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷基、可被1个以上Rc取代的C<sub>3-8</sub>环烷基、可被1个以上Rc取代的C<sub>2-6</sub>烯基、可被1个以上Rc取代的C<sub>2-6</sub>炔基、可被1个以上Rd取代的C<sub>7-14</sub>芳烷基、卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷硫基、可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷基亚硫酰基、可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷基羰基、可被1个以上Rc取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-3</sub>亚烷二氧基、杂环基、以及杂环氧基;Rc各自独立地选自卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基、以及二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基;Rd各自独立地选自可被1个以上卤原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>7-14</sub>芳烷基、卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基、以及二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基;环Ar选自由下述式(a)~(f)表示的基团:[化2]<img file="A2007800281360003C1.GIF" wi="1532" he="1038" />式中,X为N-Rh、O或者S;Re为可被1个以上Rb取代的C<sub>7-14</sub>芳烷基或者可被1个以上Rb取代的C<sub>5-12</sub>杂芳基烷基;Rf和Rg各自独立地选自氢原子、卤原子、以及C<sub>1-6</sub>烷基;W为S、O或者N-Rh;Y为N-Rh、O或者S;Rh为氢原子或者C<sub>1-6</sub>烷基;Ri和Rj为氢原子、可被1个以上Rb取代的C<sub>7-14</sub>芳烷基或者可被1个以上Rb取代的C<sub>5-12</sub>杂芳基烷基;条件是,Ri或者Rj中的一个必须为氢原子;而Ri和Rj均为氢原子的情况除外;[化3]<img file="A2007800281360004C1.GIF" wi="187" he="32" />表示单键或者双键,*和**各自表示键合位置。 |
地址 |
日本东京 |